Estradiol

Estrogenoterapia sistêmica, antineoplásico.

Os estrogênios aumentam a síntese celular de cromatina (DNA), de RNA e de diversas proteínas nos tecidos sensíveis. Diminuem a secreção de hormônio liberador de gonadotropina no hipotálamo, o que reduz a de FSH e a de LH na hipófise. As proteínas receptoras específicas dos tecidos formam complexos com os estrogênios nos tecidos sensíveis a estes. Seu metabolismo é principalmente hepático e sua via de excreção é renal.

Tratamento na deficiência de estrogênios, vaginite atrófica, hipogonadismo feminino, insuficiência ovariana primária, menopausa, hemorragia uterina induzida por desequilíbrio hormonal. Carcinoma metastásico de mama em mulheres pós-menopáusicas. Carcinoma de próstata avançado, osteoporose pós-menopáusica.

Estrogenoterapia substituta (insuficiência ovariana primária): administração por via oral, de 1 a 2 mg/dia durante 21 dias; repetir a dose ciclicamente depois de 7 dias de descanso. Antineoplásico - carcinoma de mama (inoperável ou progressivo): 1 mg, 3 vezes ao dia durante, pelo menos, 3 meses; carcinoma de próstata (inoperável ou progressivo): 1 a 2 mg, 3 vezes ao dia. Ampolas de cipionato de estradiol - adultos (terapêutica de substituição): hipogonadismo feminino: IM, de 1,5 a 2 mg administrados com intervalos mensais; sintomas menopáusicos: IM, de 1 a 5 mg a cada 2 ou 4 semanas. Valerato de estradiol (terapêutica de substituição): IM, 10 a 20 mg a cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperável ou progressivo): IM, 30 mg a cada 1 ou 2 semanas; ajustar a dose segundo as necessidades. Estradiol sistema transdérmico (terapêutica de substituição); cada sistema transdérmico libera em torno de 0,05 a 0,10 mg/dia: 1 sistema 2 vezes por semana durante 3 semanas; a dose é repetida de forma cíclica após 1 semana de descanso. O tratamento é iniciado com 0,05 mg e a dose deve ser ajustada segundo as necessidades para controlar os sintomas.

Em homens, a dose elevada de estrogênios foi associada a um aumento do risco de enfarte do miocárdio, embolia pulmonar e tromboflebite. Pode produzir hipercalcemia grave em pacientes com câncer de mama ou metástases ósseas tratadas com estrogênios. Edema (por retenção de sal e líquidos). Incidência menos frequente ou rara: cefaleias, perda repentina da coordenação, sensação de falta de ar, tensão maior, anorexia, náuseas, alterações do ciclo menstrual: hemorragia prolongada ou amenorreia.

Via oral: durante as refeições ou imediatamente após, para reduzir as náuseas. Se houver suspeita de gravidez, interromper imediatamente o tratamento e consultar o médico. O uso prolongado aumenta o risco de câncer do endométrio em mulheres pós-menopáusicas. As injeções intramusculares devem ser administradas de forma lenta e em profundidade. Não é aconselhável usar estrogênios durante a gravidez, pois existem antecedentes de malformações congênitas. São excretados no leite materno, tendem a inibir a lactação e a diminuir a qualidade do leite (não são recomendados para mães em lactação). Devido a seus efeitos sobre o fechamento epifisário, os estrogênios devem ser usados com precaução em crianças cujo crescimento dos ossos não tenha se completado; podem estar predispostas a hemorragias gengivais.

O uso simultâneo de glicocorticoides pode alterar o metabolismo destes ao aumentar sua meia-vida de eliminação e com ele seus efeitos terapêuticos e tóxicos. Os estrogênios podem produzir amenorréia, e interferir assim nos efeitos da bromocriptina. Ao associar-se com ACTH pode-se potencializar os efeitos anti-inflamatórios do cortisol endógeno. Aumenta o risco de hapatotoxicidade ao administrar-se com medicamentos hepatotóxicos. Se acelera a maduração da epífises no uso simultâneo com somatotropina. Pode interferir o efeito terapêutico do tamoxifeno.

Câncer de mama (exceto em pacientes tratados por doenças metastáticas), hemorragia vaginal, anormal ou não-diagnosticada. A relação risco-benefício deve avaliar-se em presença de asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, cefaleias, insuficiência renal, tromboflebites em homens, antecedentes de icterícia colestática, antecedentes de hipertensão, hipercalcemia associada com doença metastática de mama, miomas uterinos e porfíria hepática.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.