Etambutol

Tuberculostático.

O etambutol é um antituberculoso bacteriostático sintético. Seu mecanismo de ação não é conhecido totalmente. Difunde-se na micobactéria e, ao que parece, suprime a multiplicação por interferir na síntese do RNA. É eficaz somente contra micobactérias que se dividem ativamente. É rapidamente absorvido (75 a 80%) no trato gastrintestinal logo após sua administração oral. Distribui-se pela maioria dos tecidos e líquidos, com exceção do LCR. Sua união às proteínas é baixa; é metabolizado no fígado em até 15% em metabólitos inativos. É eliminado por via renal por filtragem glomerular e secreção tubular. É excretado em 80% em 24 horas. Aparece no leite materno em níveis aproximados às concentrações séricas maternas.

Tratamento da tuberculose, associado a outros antituberculosos. Meningite tuberculosa e infecções micobacterianas atípicas.

Deve ser ingerido com alimentos se produzir irritação gastrintestinal. Deve ser administrado somente em doses diárias únicas e simultaneamente com outros antituberculosos, pois a resistência bacteriana pode ser desenvolvida rapidamente. O tratamento pode durar de 1 a 2 anos e tem-se administrado com êxito de forma intermitente em doses de 50 mg/kg junto com 15 mg/kg de isoniazida 2 vezes por semana. A dose é baseada no peso do paciente, pois não existe um método prático para determinar as concentrações séricas. Dose usual para adultos tratamento inicial: 15 mg/kg 1 vez ao dia; tratamentos sucessivos: 25 mg/kg 1 vez ao dia durante 60 a 90 dias, e após 15 mg/kg 1 vez ao dia; dose máxima para o tratamento inicial: 500 mg a 1,5g/dia; dose máxima para tratamentos sucessivos: 900 mg a 2,5g/dia. Dose pediátricas usuais crianças até 13 anos: não foi estabelecida a dose; crianças maiores de 13 anos: dose para adulto.

São de incidência menos frequente: calafrios, dor e edema nas articulações, com pele esticada no local. Raras vezes são observadas: visão turva, dor nos olhos ou alguma perda da visão (neurite óptica). Intumescimento, ardor ou debilidade nas mãos e pés. Podem aparecer enjoos, erupção cutânea, prurido e mal-estar gástrico.

O etambutol atravessa a placenta, até alcançar concentrações plasmáticas feitas a 30% dos níveis plasmáticos maternos. É excretado no leite materno, mas não foram informados problemas em seres humanos. Em pacientes com disfunção renal ou hepática, as concentrações séricas podem aumentar e prolongar a meia-vida da droga.

A administração simultânea de etambutol com outros fármacos neurotóxicos pode aumentar o potencial de neurotoxicidade (neurite óptica e periférica).

A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com gota (já que o etambutol pode aumentar as concentrações de ácido úrico), neurite óptica e disfunção renal.