Etofibrato

Hipolipemiante.

É uma molécula híbrida (pró-fármaco) que se metaboliza no fígado, originando por hidrólise o clofibrato e o ácido nicotínico. Por essa razão reúne as ações terapêuticas de ambos os fármacos, reduzindo tanto os níveis plasmáticos de triglicerídeos como os de colesterol. Absorve-se bem por via oral, sua ação começa rapidamente e prolonga-se por 24 horas. Liga-se às proteínas (80%) e sofre biotransformação hepática liberando os metabólitos ativos. Seu mecanismo de ação devido ao metabólito clofibrato implica a inibição da síntese hepática de colesterol e a alteração da síntese de triglicerídeos, além disso, a secreção e excreção fecal de esteroides neutros resultam incrementadas. O metabólito ácido nicotínico origina a nicotinamida, que forma parte de duas coenzimas: o dinucleotídeo de adenina e nicotinamida (NAD) e o fosfato de dinucleotídeo de adenina e nicotinamida (NADP), necessários para o metabolismo lipídico, a respiração tissular e a glicogenólise.

Hiperlipidemia primária que não responde à modificação da dieta. Hipercolesterolemias.

Via oral, adultos 500 mg/dia.

Eritema, angústia, palpitações, alopecia, impotência, diminuição da libido. Hematúria, micção dolorosa, edema de membros inferiores, febre, calafrios, arritmias cardíacas, náuseas, vômitos. Requerem atenção médica: diarreia, náuseas, cãibras musculares, cansaço ou debilidade, cefaleia. O uso prolongado pode predispor a doença vascular periférica, tromboflebite, angina pectoris, claudicação intermitente.

Em pacientes com disfunção hepática deve-se reduzir a dose. Se após 3 meses de tratamento a resposta é inadequada ou se ocorrer um aumento da amilase sérica ou um incremento paradoxal das concentrações plasmáticas de colesterol ou de LDL, recomenda-se suspendê-lo. Os metabólitos do etofibrato atravessam a placenta, por isso, embora não existam provas conclusivas recomenda-se não administrar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa caso a mãe precise receber o fármaco.

Pode aumentar o efeito dos anticoagulantes dicumarínicos e dos hipoglicemiantes orais. O efeito antidiurético é potencializado com o uso simultâneo de carbamazepina, desmopressina, diuréticos tiazídicos e vasopressina. A administração simultânea de furosemida pode incrementar os efeitos de ambos os fármacos. Os anticoncepcionais orais podem alterar a eficácia do etofibrato. A probenecida incrementa os efeitos terapêuticos e tóxicos do etofibrato.

Hipersensibilidade ao etofibrato, clofibrato ou ácido nicotínico. Insuficiência renal ou hepática. Insuficiência cardíaca descompensada. Infarto de miocárdio recente. Hemorragias agudas. Hipoalbuminemia. Cirrose primária. Cirrose biliar primária. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na preseça de cálculos biliares, hipotireoidismo e úlcera péptica.