FORMOCAPS

1538 | Laboratório BIOSINTÉTICA

Descrição

Princípio ativo: Formoterol,
Ação Terapêutica: Antiasmáticos e broncodilatadores

Composição

Cada cápsula com pó para inalação contém: fumarato de formoterol diidratado12 mcg. Excipiente:lactose monoidratada

Apresentação

Embalagem contendo 15 e 30 cápsulas de FORMOCAPS (fumarato de formoterol diidratado) 12 mcg com inalador.
Embalagem contendo 15 e 30 cápsulas de FORMOCAPS (fumarato de formoterol diidratado) 12mcg (refil)
USO INALATÓRIO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Indicações

Tratamento profilático dos broncoespasmos em pacientes com doença obstrutiva reversível das vias aéreas, tais como asma brônquica, asma noturna e doença pulmonar obstrutiva crônica, com ou sem enfisema. Profilaxia de broncoespasmo induzido por exercício.
Como o efeito broncodilatador de FORMOCAPS (fumarato de formoterol diidratado) é ainda significativo por 12 horas após a inalação, a terapia de manutenção de duas vezes ao dia pode controlar, na maioria dos casos, o broncoespasmo associado a condições crônicas, tanto durante o dia como à noite.

Dosagem

Para uso em adultos e em crianças acima de cinco anos de idade.
Terapia de manutenção de asma:
Adultos - Inalação de 1 a 2 cápsulas (12-24 mcg), duas vezes ao dia
Crianças acima de cinco anos - Inalação de 1 cápsula (12 mcg), duas vezes ao dia. Dose máxima de 24 mcg/dia.
Se necessário podem ser usadas a cada dia 1 a 2 cápsulas adicionalmente às requeridas para a terapia de manutenção, para o alívio de sintomas. Se a necessidade de dose adicional for mais que ocasional, nova consulta médica deve ser feita e a terapia reavaliada, já que isso pode indicar uma deterioração da condição subjacente.
Terapia para broncoespasmo induzido por exercício ou antes de exposição inevitável a alérgeno desconhecido:
Adultos - 1 cápsula (12 mcg) deve ser inalada, com aproximadamente 15 minutos de antecedência ao esforço físico. Em pacientes com asma grave, a inalação de 2 cápsulas (24 mcg) pode ser necessária.
Crianças acima de cinco anos - 1 cápsula (12 mcg) deve ser inalada, com aproximadamente 15 minutos de antecedência. A medicação irá assegurar proteção contra o broncoespasmo por cerca de 8 horas.
FORMOCAPS (fumarato de formoterol diidratado) não é recomendado a crianças com menos de cinco anos de idade.

Contra-indicações

Formocaps (fumarato de formoterol diidratado) é contra-indicado para pacientes com um histórico de hipersensibilidade ao fumarato de formoterol diidratado ou à lactose.
Formocaps (fumarato de formoterol diidratado) também é contra-indicado a crianças com menos de 5 anos de idade.

Reações Adversas

Sistema musculo-esquelético: câimbras musculares ocorrem ocasionalmente.
Sistema cardiovascular: podem ocorrer alterações mínimas da pressão arterial e da freqüência cardíaca em doses terapêuticas de formoterol. Já em altas doses podem ocorrer alterações eletrocardiográficas, mas em geral o formoterol é considerado seguro em pacientes asmáticos com altas doses. Palpitações pela via inalatória são mais raras que pela via oral.
Sistema metabólico: aumentos significativos da glicemia são observados com o uso de altas doses de formoterol inalatório. Quedas dose dependentes dos níveis séricos de potássio tem sido observadas após inalação do formoterol.
Sistema dermatológico: foram observados raramente prurido e rush cutâneo.
Sistema nervoso central: ocasionalmente ocorre cefaléia, vertigem, ansiedade, tremores generalizados, fadiga e insônia.
Trato respiratório: alguns pacientes apresentam tosse durante o uso de formoterol. Pode ocorrer broncoespasmo paradoxal durante a administração de medicamentos inalatórios.
Outras: reações de hipersensibilidade como reações anafiláticas foram observadas raramente.

Precauções

Terapia antiinflamatória: em geral, os pacientes asmáticos que requeiram terapia regular com beta2-agonistas devem também receber doses adequadas e regulares de um agente antiinflamatório inalado (ex.: corticosteróides e/ou cromoglicato sódico) ou corticosteróides orais. Quando fumarato de formoterol diidratado for prescrito deve ser avaliada a adequação da terapia antiinflamatória a receber. Os pacientes devem ser alertados a manter inalterada a terapia antiinflamatória após a introdução de formocaps (fumarato de formoterol diidratado), mesmo quando os sintomas melhorarem. A persistência dos sintomas ou o aumento do número de doses de formocaps (fumarato de formoterol diidratado) necessárias para o controle dos sintomas indicam normalmente a piora da condição subjacente e justificam a reavaliação médica da terapia.
Condições concomitantes: cuidado especial e supervisão, com ênfase particular nos limites de dosagem, são necessários em pacientes tratados com formocaps (fumarato de formoterol diidratado), quando coexistirem as seguintes condições: insuficiência coronariana, arritmias cardíacas (especialmente bloqueio atrioventricular de terceiro grau), desordens cardiovasculares, hipertensão e hipertireoidismos.
Pelo efeito hiperglicêmico dos beta 2-estimulantes, recomenda-se controle adicional de glicose sangüínea em pacientes diabéticos.
Hipocalemia: hipocalemia potencialmente grave pode resultar da terapia com beta2-agonistas. Recomenda-se cuidado especial em asma grave, já que esse efeito pode ser potencializado por hipóxia e tratamento concomitante (veja "interações medicamentosas"). Recomenda-se que os níveis de potássio sérico sejam monitorizados em tais situações.
Broncoespasmo paradoxal: assim como em outras terapias por inalação, o potencial para broncoespasmo paradoxal deve ser considerado. Se isso ocorrer, o medicamento deve ser imediatamente descontinuado e substituído por terapia alternativa.

Interação com outros medicamentos

A administração concomitante de outros agentes simpatomiméticos pode potencializar os efeitos não desejados de FORMOCAPS (fumarato de formoterol diidratado).
A administração de FORMOCAPS (fumarato de formoterol diidratado) a pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase ou antidepressivos tricíclicos deve ser conduzida com cautela, já que a ação de estimulantes beta2-adrenérgicos pode ser potencializada (risco aumentado de agitação, taquicardia e hipomania).
O tratamento concomitante com derivados xantínicos, esteróides ou diuréticos pode potencializar um possível efeito hipocalêmico dos beta2-agonistas. A hipopotassemia pode aumentar a susceptibilidade a arritmias cardíacas em pacientes tratados com digitálicos, como a digoxina.
Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem diminuir ou antagonizar o efeito de FORMOCAPS (fumarato de formoterol diidratado). Portanto, o medicamento não deve ser administrado juntamente com bloqueadores beta-adrenérgicos (inclusive colírios), a não ser que existam razões que obriguem a seu uso.

Superdose

A superdosagem provavelmente conduzirá aos efeitos típicos da estimulação excessiva beta-adrenérgica, a saber: náusea, vômitos, cefaléia, tremores, insônia, palpitação, taquicardia, angina, hipertensão ou hipotensão, arritmia ventricular, acidose metabólica, hipocalemia e hiperglicemia.
É indicada a suspensão da medicação, tratamentos sintomáticos e de suporte. É recomendada a monitorização cardíaca. Os casos graves devem ser hospitalizados.
Deve ser avaliado o uso de betabloqueador cardioseletivo com extrema cautela, já que o uso desta medicação pode provocar broncoespasmo.

Informação técnica

Farmacodinâmica
O formoterol é um potente agonista seletivo beta2-adrenérgico de longa duração. Exerce efeito broncodilatador em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito inicia-se rapidamente (em 1 a 3 minutos), com pico de ação de 1 a 3 horas, permanecendo ainda significativo por 8 a 12 horas após a inalação. Com as doses terapêuticas, os efeitos cardiovasculares são pequenos e ocorrem apenas ocasionalmente.
Possui mecanismo broncodilatador de ação similar aos outros beta2-agonistas e está relacionado à estimulação da produção de AMPc pela ativação da adenil ciclase. No entanto, o mecanismo que prolonga a sua duração de ação permanece desconhecido.
O formoterol inibe a liberação de histamina e dos leucotrienos do pulmão humano sensibilizado passivamente. Algumas propriedades antiinflamatórias, tais como inibição de edema e do acúmulo de células inflamatórias, têm sido observadas em experimentos com animais.
Farmacocinética
Absorção
O fumarato de formoterol diidratado é bem absorvido quando utilizado em pó seco para inalação. Uma dose única de 120mcg tem sua concentração máxima (de 92 pg/mL) em 5 minutos.
Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que cerca de 90% do formoterol administrado por um inalador sejam deglutidos e então absorvidos a partir do trato gastrintestinal. Isto significa que as características farmacocinéticas da formulação oral se aplicam em grande parte ao pó para inalação.
Distribuição
A ligação do formoterol às proteínas plasmáticas é de 61% - 64% (34% principalmente à albumina). Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.
Biotransformação
O fumarato de formoterol diidratado é extensivamente metabolizado pelo fígado, produzindo como metabólito um ácido conjugado inativo.
Eliminação
O fármaco e seus metabólitos são completamente eliminados do organismo; aproximadamente dois terços de uma dose oral aparecem na urina e um terço nas fezes. Após a inalação, cerca de 6% - 9% da dose, em média, são excretados inalterados na urina. Doses de 24 mcg promovem uma excreção renal da droga inalterada após 12 horas.
O clearance (depuração) renal do formoterol é de 150 mL/min.
A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 10 horas.

Farmacocinética

Farmacodinâmica
O formoterol é um potente agonista seletivo beta2-adrenérgico de longa duração. Exerce efeito broncodilatador em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito inicia-se rapidamente (em 1 a 3 minutos), com pico de ação de 1 a 3 horas, permanecendo ainda significativo por 8 a 12 horas após a inalação. Com as doses terapêuticas, os efeitos cardiovasculares são pequenos e ocorrem apenas ocasionalmente.
Possui mecanismo broncodilatador de ação similar aos outros beta2-agonistas e está relacionado à estimulação da produção de AMPc pela ativação da adenil ciclase. No entanto, o mecanismo que prolonga a sua duração de ação permanece desconhecido.
O formoterol inibe a liberação de histamina e dos leucotrienos do pulmão humano sensibilizado passivamente. Algumas propriedades antiinflamatórias, tais como inibição de edema e do acúmulo de células inflamatórias, têm sido observadas em experimentos com animais.
Farmacocinética
Absorção
O fumarato de formoterol diidratado é bem absorvido quando utilizado em pó seco para inalação. Uma dose única de 120mcg tem sua concentração máxima (de 92 pg/mL) em 5 minutos.
Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que cerca de 90% do formoterol administrado por um inalador sejam deglutidos e então absorvidos a partir do trato gastrintestinal. Isto significa que as características farmacocinéticas da formulação oral se aplicam em grande parte ao pó para inalação.
Distribuição
A ligação do formoterol às proteínas plasmáticas é de 61% - 64% (34% principalmente à albumina). Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.
Biotransformação
O fumarato de formoterol diidratado é extensivamente metabolizado pelo fígado, produzindo como metabólito um ácido conjugado inativo.
Eliminação
O fármaco e seus metabólitos são completamente eliminados do organismo; aproximadamente dois terços de uma dose oral aparecem na urina e um terço nas fezes. Após a inalação, cerca de 6% - 9% da dose, em média, são excretados inalterados na urina. Doses de 24 mcg promovem uma excreção renal da droga inalterada após 12 horas.
O clearance (depuração) renal do formoterol é de 150 mL/min.
A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 10 horas.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS - 1.1213.0311
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