Exemestano

Antagonista hormonal, inibidor esteroidal da aromatase.

O exemestano possui uma estrutura química semelhante à da androstenodiona, substrato da enzima aromatase, que é a enzima que participa na conversão de andrógenos a estrógenos em tecidos periféricos, sendo esta a principal fonte de estrógenos na mulher pós-menopausada. O exemestano, ao ligar-se à aromatase, provoca inibção irreversível da atividade enzimática. Assim, a diminuição de estrógenos mediante este mecanismo é um tratamento eficaz e seletivo do câncer de mama hormônio-dependente em mulheres pós-menopausadas. O exemestano não possui qualquer atividade androgênica que seria provavelmente devida ao 17-hidroderivado, nem afeta a biossíntese adrenal do cortisol ou da aldosterona: portanto, durante seu emprego não é necessária a terapia de reposição com glicocorticoides ou com mineralocorticoides. O exemestano, mesmo em pequenas doses, provoca leve aumento, independentemente da dose, das concentrações de LH e de FSH séricos. Este efeito é considerado como resultante da retroalimentação em nível hipofisário, em função da redução dos níveis estrogênicos, que estimula a secreção hipofisária de gonadotrofinas também em mulheres pós-menopausadas. Após a administração por via oral, o exemestano é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal; a presença de alimentos facilita a absorção deste fármaco. O exemestano é amplamente distribuído para todos os tecidos, ligando-se em cerca de 90% a proteínas plasmáticas. O total da dose administrada de exemestano é completamente eliminado dentro de uma semana, tanto por via urinária como pelas fezes.

Tratamento hormonal do câncer de mama avançado em mulheres com estado pós-menopausado natural ou induzido, nas quais a enfermidade haja progredido após tratamento com fármacos antiestrôgenicos, com outro tipo de inibidores não-esteroidais da aromatase, ou com progestágenos.

Oral, 25 mg ao dia, preferentemente depois de uma refeição.

As reações adversas compreendem ondas de calor, náuseas, fadiga, enjoos, sudorese e cefaleias. Menos frequentemente foram observados dores de cabeça, insônia, erupções cutâneas, dores abdominais, anorexia, alopecia, edema periférico ou nas pernas, constipação, vômitos e dispepsia. Ocasionalmente houve informes de trombocitopenia, leucopenia e redução da contagem linfocitária, particularmente em pacientes com linfopenia preexistente.

Recomenda-se não administrar a mulheres com estado endócrino pré-menopáusico. Portanto, aconselhar, previamente ao tratamento com exemestano, a dose dos níveis circulantes de LH, FSH e estradiol.

Não deve ser administrado juntamente com medicamentos que contenham estrógenos, pois estes interferirão em sua ação farmacológica.

O exemestano está contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao fármaco, em mulheres pré-menopáusicas, mulheres grávidas ou em período de amamentação.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.

Caso ocorra superdose, recomenda-se terapia de suporte geral que inclua o monitoramento dos sinais vitais e observação intensiva da paciente.