Felodipino

Anti-hipertensivo. Antianginoso.

É um calcioantagonista de nova geração que, como seus similares (nifedipino, nisoldipino, anlodipino e nicardipino), bloqueia a entrada do íon cálcio através dos canais lentos, mas sem que seja afetada a calcemia. É outro derivado das diidropiridinas, que desenvolve ação anti-hipertensiva e antianginosa, ao atuar sobre a musculatura lisa vascular e o músculo cardíaco, com decréscimo dos valores tensionais elevados por redução da resistência vascular e arteriolar periférica. A diminuição da concentração do íon cálcio e sua passagem através das membranas das células musculares gera dilatação coronária e arteriolar periférica, com possível indução de um efeito cronotrópico negativo e lentificador da condução auriculoventricular. Sua ação vasodilatadora periférica tem maior importância em relação ao seu efeito inotrópico negativo, que é produzido pelo nifedipino, quer dizer, tem maior seletividade vascular. Esta droga seria recomendável para pacientes hipertensos que além disso apresentam insuficiência cardíaca congestiva. Tem um perfil farmacocinético similar ao do nifedipino; logo após sua administração por via oral sua absorção digestiva é boa, mesmo que sua disponibilidade sistêmica seja baixa (20%) devido a um importante efeito de primeiro passo hepático. Apresenta um elevado nível de união às proteínas ( >90%). O começo da ação é evidenciado em 20 a 30 minutos e o tempo necessário para chegar à concentração máxima é de 60 minutos. É eliminado principalmente por via renal e aproximadamente 20% por via fecal.

Hipertensão arterial de diferentes tipos e graus. Cardiopatia isquêmica. Angina de peito. Insuficiência coronária. Doença hipertensiva associada com insuficiência cardíaca congestiva.

A dose habitual é de 5 a 10 mg diários em uma só ingestão. Em casos necessários, pode-se chegar a 20 mg/dia divididos a cada 12 horas. A adaptação posológica deve ser gradual e ajustada de forma individual.

Em alguns casos, foram observados cefaleia, rubor cefálico, enjoos, edema periférico, astenia, erupção cutânea, distúrbios digestivos como dispepsia, náuseas, constipação, diarreia, tosse, sibilâncias e taquicardia reflexa como efeito compensador da resposta hipotensora.

Em pacientes com idade avançada que apresentam insuficiência cardíaca com falha ventricular e são tratados com agentes betabloqueadores deverá ser realizado um cuidadoso controle cardiovascular. Deverá ser advertido aos pacientes em tratamento, particularmente os idosos, possibilidade de enjoos ao levantar-se de forma brusca.

O uso simultâneo de AINE, estrogênios ou simpaticomiméticos pode produzir efeitos anti-hipertensivos. A cimetidina pode produzir um acúmulo de bloqueador dos canais do cálcio como resultado da inibição do metabolismo de primeiro passo. Pode aumentar a concentração sérica de digoxina. Podem ser potencializados os efeitos anti-hipertensivos com o uso de fármacos hipotensores. Os analgésicos anti-inflamatórios não-esteroides, quinidina, salicilatos e anticoagulantes derivados da cumarina podem produzir trocas nas concentrações séricas dos fármacos livres não-ligados.

Choque cardiogênico. Colapso hemodinâmico. Estados hipotensivos. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pessoas com disfunção hepática grave, estenose aórtica grave e falha renal. Hipersensibilidade aos derivados di-hidropiridínicos. Gravidez e lactação.