Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)

Antibiótico.

Sua ação depende de sua capacidade para alcançar e unir-se às proteínas que ligam penicilinas (PBP-1 e PBP-3) localizadas nas membranas citoplasmáticas bacterianas. Além disso, a divisão celular e o crescimento são inibidos, e com frequência são produzidos lise e alongamento das bactérias sensíveis; as bactérias que se dividem com rapidez são as mais sensíveis à ação das penicilinas. Distribui-se amplamente na maioria dos líquidos corporais e ossos; a inflamação aumenta a quantidade de penicilina que cruza a barreira hematoencefálica. Atravessa a placenta e aparece no sangue do cordão e no líquido amniótico. É eliminada por via renal tanto por secreção tubular como por filtragem glomerular. Também é excretada no leite materno. É absorvida em 60% por via oral, sua união às proteínas é elevada e é metabolizada 56% no fígado.

Profilaxia da endocardite bacteriana. Erisipela produzida por estreptococos. Gengivostomatite necrotizante ulcerosa, faringite por pneumococos e estreptococos. Profilaxia de longo prazo das infecções por estreptococos em pacientes com antecedentes de febre reumática. Infecções da pele e tecidos moles produzidas por estafilococos sensíveis.

A administração por via oral propicia concentrações séricas baixas; portanto, as infecções graves não devem ser tratadas com fenoximetilpenicilina oral durante a fase aguda. Dose para adultos: 125 a 500 mg (200.000 a 800.000 unidades) a cada 6 ou 8 horas. Profilaxia contínua de infecções estreptocócicas em pacientes com antecedentes de cardiopatia reumática: 125 a 250 mg (200.000 a 400.000 unidades) a cada 12 horas. Dose máxima: até 7,2 g (11.520.000 unidades/dia). Dose pediátrica - lactentes e crianças até 12 anos: 2,5 a 9,3 mg/kg a cada 4 horas, ou de 3,75 a 14 mg/kg a cada 6 horas, ou de 5 a 18,7 mg/kg a cada 8 horas; crianças acima de 12 anos: aplicar dose para adultos.

São de incidência mais frequente: erupção cutânea, urticária, prurido ou sibilâncias (hipersensibilidade), diarreia leve, língua escurecida ou descorada (por crescimento oportunista fúngico, hipertrofia de papilas), dor na boca. De incidência menos frequente: cansaço ou debilidade não-habituais.

Os pacientes que não toleram alguma penicilina também podem não tolerar outras. Embora a droga atravesse a placenta, não foram observados problemas teratogênicos. O uso em mães lactantes pode dar lugar a sensibilização, diarreia e candidíase, e erupção cutânea no lactente.

Pode diminuir a eficácia dos anticoncepcionais orais que contenham estrogênios devido à estimulação de seu metabolismo. O uso simultâneo com neomicina por via oral deve ser evitado, uma vez que pode produzir má-absorção da fenoximetilpenicilina. O probenecida diminui a secreção tubular das penicilinas, o que ocasiona aumento e prolongamento da permanência das concentrações séricas.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com antecedentes de alergia geral (asma, eczema, febre do feno, urticária), doença gastrintestinal (colite ulcerosa, enterite regional ou colite associada com antibióticos) ou disfunção renal.