Flutamida

Antiandrógeno.

A ação antiandrogênica da flutamida é exercida pela inibição da captação e da união a receptores nucleares, dos andrógenos nas células brancas. O carcinoma prostático é sensível aos andrógenos e responde ao tratamento contrapondo-se ao efeito da testosterona, como ocorre com a castração (remoção da principal fonte de andrógenos). A flutamida é total e rapidamente absorvida no nível gastrintestinal. Metaboliza-se no nível hepático, gerando metabólitos inativos e ativos (derivados a-hidroxilados). A meia-vida de eliminação da droga biologicamente ativa é de 6 a 8 horas; o equilíbrio de concentração plasmática é alcançado em 30 horas. A união às proteínas plasmáticas é de 95%. O metabólito ativo é encontrado na próstata em concentrações maiores que a flutamida. Após a administração de flutamida podem ocorrer elevações plasmáticas de testosterona e estradiol. Não é dialisável.

Carcinoma prostático metastásico (estágio D2). Pode ser usado simultaneamente com agonistas LH-RH para aumentar a efetividade.

3 doses diárias até um total de 750 mg/dia.

As mais frequentes são: ondas de calor, impotência e perda da libido (associadas com a diminuição dos efeitos androgênicos); diarreia (mais comum que em tratamento sobre a base de agonistas LH-RH isolados). Outras reações menos frequentes incluem hipertensão (1%), sonolência, confusão, depressão, ansiedade (1%), distúrbios gastrintestinais (6%), anemia (6%), leucopenia (3%) e trombocitopenia (1%). Foram informadas alterações na coloração da urina, icterícia, hepatite grave, fotossensibilidade, anemia hemolítica e metaemoglobinemia. Anormalidades laboratoriais: aumento de TGO(AST), TGP(ALT), bilirrubinemia e creatininemia.

Em 9% dos pacientes que receberam flutamida mais castração médica, ocorreu ginecomastia. Dado que foi observado aumento nas transaminases, icterícia colestásica, necrose hepática e encefalopatia hepática, devem ser realizadas análises seriadas da função hepática. Em caso de icterícia ou evidência de dano hepático com ausência de metástase hepática (por punção biópsia), a administração de flutamida deve ser suspensa. O dano hepático pode ser reversível, embora tenham sido informados casos de morte por hepatites graves com o uso da flutamida. Deve ser informado ao paciente que a flutamida é usada de forma concomitante com terapêutica de castração medicamentosa e que seu tratamento não deve ser interrompido sem antes consultar um médico.

Foi observado prolongamento do tempo de protrombina em pacientes que haviam recebido, por um longo período, terapêutica com anticoagulantes orais e logo após acrescentada a flutamida. Devem, portanto, ser ajustadas as doses dos anticoagulantes quando associados ao tratamento com flutamida.

Hipersensibilidade à flutamida.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.