Fluvoxamina

Antidepressivo.

É um moderno antidepressivo similar à furoxetina, paroxetina, velafaxina e sertralina, que inibe de forma específica a recaptação de serotinina em neurônios cerebrais. In vitro, não se demonstrou atividade em nível de receptores histaminérgicos, a-adrenérgicos ou b-adrenérgicos, muscarínicos, ou dopaminérgicos. O antagonismo diante de alguns destes receptores pode ser responsável pelos efeitos extrapiramidais, sedativos, cardiovasculares e anticolinérgicos associados com este fármaco. A fluvoxamina liga-se em cerca de 80% a proteínas plasmáticas, em sua maior extensão à albumina. O volume de distribuição é de 25 l/kg. É metabolizada no fígado por mecanismos de desmetilação e desaminação, sendo eliminada na urina na forma de 9 metabólitos e em cerca de 2% como fármaco inalterado. A meia-vida da fluvoxamina em estado estacionário após administração de 100 mg/dia é de 15,6 horas. Em idosos registra-se um aumento da meia-vida (25,9 horas para 100 mg/dia). Em pacientes com doença hepática observou-se uma redução de 30% na eliminção do fármaco; por sua vez, a eliminação não é afetada por doença renal.

Síndromes de depressão. Transtornos obsessivo-compulsivos. Doença do pânico. Isoladamente ou como coadjuvante, fluvoxamina foi utilizada no tratamento da síndrome cerebral orgânico alcoólicos e distúrbios da alimentação (incluindo anorexia e bulimia nervosa).

Adultos: inicial, 100 mg uma ou duas vezes ao dia, até um máximo de 300 mg. Crianças entre 8 e 17 anos: inicial, 25 mg/dia. Dose de manutenção: 100 mg à noite.

Vômitos (15%). Em torno de 1%: sonolência, cefaleia, astenia, insônia, tremores, ataxia, dispepsia, constipação e mal-estar abdominal.

Recomenda-se não administrar simultaneamente ou dentro das 2 semanas após o término de tratamento com fármacos inibidores da monoaminoxidase (IMAO). Os pacientes com insuficiência renal ou hepática devem iniciar o tratamento com doses baixas e devem ser cuidadosamente controlados. A fluvoxamina demonstrou não ter efeitos sobre a atividade psicomotora associada ao manejo de maquinário ou veículos em doses iguais ou superiores a 150 mg diários. O fármaco potencializa o efeito do álcool. Embora não tenha sido demonstrado possuir propriedades convulsivantes, recomenda-se administrar com precaução a pacientes epilépticos.

Em vista da fluvoxamina poder prolongar a eliminação de fármacos metabolizados no fígado (CYP-450), deve-se realizar a monitoração dos níveis plasmáticos dos seguintes fármacos com janela terapêutica estreita, quando houver co-administração com fluvoxamina: terfenadina, astemizol, cisaprida, alguns benzodiazepínicos e fenitoína. Teofilina: reduzir inicialmente a 1/3 a dose de teofilina e retitular a dose; não é necessário ajustar a fluvoxamina. Varfarina e outros anticoagulantes orais, cumarinas: aumento do efeito anticoagulante; monitorar o tempo de protrombina. Quinidina: pode inibir a metabolização da fluvoxamina: administrar com precaução. Etanol: interação não-significativa. Carbamazepina, clozapina, metadona, antidepressivos tricíclicos: aumento da concentração plasmática e da toxicidade destes fármacos; administrar com precaução, monitorar os níveis plasmáticos e os sintomas dos pacientes ao iniciar e interromper o tratamento com fluvoxamina ou demais medicamentos. Lítio e triptofano: podem aumentar os efeitos serotoninérgicos da fluvoxamina (com triptofano registraram-se vômitos graves). Alprazolam: duplicação da concentração plasmática de alprazolam; reduzir a dose deste fármaco a menos da metade e retitular a dose de alprazolam; não é necessário ajustar a dose da fluvoxamina. Diazepam: inibição da eliminação do diazepam e de seu metabólito ativo; evitar a administração conjunta. Lorazepam, oxazepam, temazepam, digoxina: não se registraram interações clinicamente significativas. Sumatriptana: fraqueza, hiper-reflexia, descoordenação motora; manter o paciente sob observação. Diltiazem: bradicardia; observar o paciente. Propranolol, metropolol: redução inicial da dose de b-bloqueadores por inibuição da metabolização e retitulação da dose, sem necessidadede modificar a dose de fluvoxamina. Atenolol: é eliminado por via renal e não interage com a fluvoxamina. Tabagismo: registra-se aumento de 25% na eliminação da fluvoxamina. IMAO: risco de reações graves e até fatais, incluindo síndrome neuroléptica maligna; iniciar o tratamento com um dos fármacos apenas 14 dias após a interrupção do outro; não administrar concomitantemente. Outros antidepressivos: evitar a administração conjunta.

Hipersensibilidade à fluvoxamina. Administração simultânea com outros antidepressivos. Gravidez e amamentação. Crianças com idade inferior a 8 anos.

Não há antídoto específico. Usar carvão ativado, induzir o vômito, proceder à lavagem gástrica. Tratamento sintomático de suporte.