Fosfestrol

Estrógeno.

É uma pró-droga que se transforma em dietilestibestrol por hidrólise enzimática (esterases hemáticas e plasmáticas) dos grupos fosfato do fosfestrol. É utilizado principalmente no tratamento do carcinoma de próstata. No homem provoca diminuição das concentrações séricas de testosterona. Em ambos os sexos diminui a liberação do hormônio liberador de gonadotrofina no hipotálamo, o que provoca diminuição da liberação dos hormônios foliculo estimulante e luteinizante na hipófise. É metabolizado em alto porcentual no fígado e sua eliminação é feita por via renal.

Deficiência estrogênica. Vaginite atrófica. Hipogonadismo feminino, insuficiência ovariana primária, hemorragia uterina induzida por desequilíbrio hormonal. Carcinoma de mama metastático em mulheres pós-menopausadas. Carcinoma de próstata avançado. Osteoporose pós-menopáusica por deficiência estrogênica.

50 mg três vezes ao dia, podendo aumentar a 200 mg ou mais, três vezes ao dia, segundo as necessidades e a tolerância.

Em homens, doses elevadas de estrógenos foram associadas com um aumento do risco de infarto do miocárdio, embolismo pulmonar e tromboflebite. São de incidência menos frequente: edemas periféricos, cefaleias, dispneia, transtornos da visão, hipertensão, rash cutâneo, tumores de mama, náuseas, vômitos.

Se houver suspeita de gravidez, o tratamento deve ser imediatamente suspenso. Com o uso durante longo tempo há aumento do risco de câncer de endométrio em mulheres pós-menopausadas. Os estrógenos são eliminados no leite materno e tendem a inibir a lactação e diminuir a qualidade do leite. Por sua ação sobre o fechamento epifisário, devem ser usados com precaução em crianças que não tenham ainda completado o crescimento ósseo. O paciente tratado com estes fármacos torna-se predisposto a hemorragias gengivais.

O uso simultâneo com corticoides pode alterar seu metabolismo e produzir um aumento da meia-vida de eliminação e dos efeitos terapêuticos e tóxicos dos corticoides. Não se recomenda o uso simultâneo de bromocriptina, visto que os estrógenos podem produzir amenorreia. Há aumento do risco de hepatotoxicidade com o uso simultâneo de fármacos hepatotóxicos. A somatotropina somada aos estrógenos pode acelerar a maturação das epífises; pode ainda haver interferência com o efeito terapêutico do tamoxifeno.

Hipersensibilidade ao fármaco ou ao dietilestilbestrol. Câncer de mama (salvo em determinadas pacientes tratadas em virtude de enfermidades metastáticas). Hemorragia vaginal não-diagnosticada, tromboembolismo, epilepsia. Gravidez e lactação. A relação risco/benefício deverá ser avaliada em presença de asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, disfunção renal ou hepática; tromboflebite em homens, hipertensão, hipercalcemia, miomas uterinos, endometriose.