Guanfacina

Anti-hipertensivo. Agonista alfa2 (a2) adrenérgico.

A guanfacina é um agonista dos receptores adrenérgicos alfa2, junto com a clonidina e a metildopa; diminui a atividade simpática ao provocar uma diminuição na liberação sináptica do neurotransmissor adrenérgico norepinefrina por ativação desse receptor. É um derivado da guanidina, que, ao estimular os receptores adrenérgicos alfa2 pré-sinápticos no nível do talo cerebral e da sinapse final, gera um decréscimo do tônus simpático e, portanto, dos estímulos pressores arteriolares. Consequentemente, diminui a resistência vascular periférica e a pressão arterial. Além disso, existe uma menor liberação de renina através da diminuição da atividade simpática sobre as células justaglomerulares renais. É absorvida de forma praticamente total no trato digestivo e sua biodisponibilidade é de aproximadamente 100%. É eliminada pela urina (75%), parte como metabólito inativo e 30% sem modificações. Os 25% restantes são excretados pelas fezes. Seu pico plasmático máximo é produzido em 1½ a 2 horas após sua ingestão. Tem uma meia-vida longa, 16 a 34 horas, o que explica seu ritmo posológico de 1 ingestão diária única. O efeito anti-hipertensivo inicia-se após 2 horas da administração, alcança seu efeito máximo na 6ª hora e perdura por mais de 24 horas. A guanfacina é ligada de um lado às proteínas plasmáticas em 20 a 30% e, outro, aos eritrócitos em 60%.

Hipertensão arterial de diferentes tipos e graus.

Inicia-se com 1 mg em ingestão única noturna. Conforme a resposta anti-hipertensiva obtida e a tolerância, pode-se chegar a 4 mg diários. Se com essas doses a normotensão não for alcançada, podem-se agregar diuréticos tiazídicos.

A exemplo da clonidina, apresentam-se de forma ocasional efeitos indesejáveis que dependem da dose. Foram observadas sonolência, sedação, secura na boca e mucosas, constipação, diminuição da libido, náuseas, anorexia, bradicardia.

Por seu efeito bradicardizante, deverá ser controlada em pacientes com idade avançada com hipertensão arterial ou doença do nódulo sinusal. O tratamento não deve ser suspenso abruptamente. Empregar com precaução em pessoas que conduzam veículos ou maquinários perigosos.

Não empregar de forma concomitante com álcool ou fármacos neurodepressores.

Bradicardia grave. Disfunção nodal sinusal, insuficiência coronária ou IAM recente. Síndromes depressivas graves. Insuficiência renal grave. Patologias cerebrovasculares.