Halazepam

Ansiolítico.

Trata-se de um benzodiazepínico com atividade ansiolítica sedativa, anticonvulsivante e relaxante muscular. Este fármaco é absorvido completamente no trato gastrintestinal e sofre fenômeno de primeira passagem (eliminação pré-sistêmica), dando origem ao metabólito ativo N-desmetildiazepam. Apresenta uma alta ligação a proteínas plasmáticas. Em sua forma inalterada, o halazepam é detectado no plasma, e menos de 1% da dose administrada é rapidamente eliminada pela urina. Não obstante, os níveis de N-desmetildiazepam são altos e persistem durante aproximadamente 14 dias após administração do fármaco, devido a sua maior meia-vida. Este perfil farmacocinético sugere que o N-desmetildiazepam é o composto ativo presente no sangue em tratamentos prolongados.

Estados de ansiedade e tensão emocional. Patologias psicossomáticas nas quais coexistem ansiedade e tensão.

Dose inicial, via oral, 20 mg a 40 mg, três ou quatro vezes ao dia. Dose máxima: via oral, 80 mg a 160 mg por dia. Doentes debilitados e pacientes com idade avançada (70 anos ou mais): dose inicial, 20 mg uma ou duas vezes ao dia.

As principais reações adversas compreendem sonolência, enjoos, ataxia, fadiga, apatia, cefaleia, confusão, euforia, depressão, alterações visuais ou auditivas ou reações paradoxais. Muito raramente, podem manifestar-se efeitos cardiovasculares (bradicardia, taquicardia, hipotensão) ou alterações musculares.

Os doentes com insuficiência renal ou hepática podem requerer reajuste das doses. Recomenda-se evitar sua administração durante o primeiro trimestre da gravidez, na lactação em menores de 18 anos de idade. Com a cessação da administração podem aparecer inquietude, ansiedade, insônia, falta de concentração, dores de cabeça e suores; por esta razão, recomenda-se que o tratamento não seja interrompido de modo brusco.

Os efeitos podem ser aditivos se o fármaco é administrado juntamente com outros depressores do SNC, tais como analgésicos, anti-histamínicos, anticonvulsivantes. O álcool também pode potencializar a ação depressora central e aumentar o risco por ocasião da direção de veículos e manuseio de maquinaria perigosa. Apesar de não ter sido descrita interação entre cimetidina e o halazepam, recomenda-se precaução no tratamento conjunto, pois a cimetidina pode potencializar a ação do diazepam, por alteração de sua eliminação

Hipersensibilidade aos benzodiazepínicos. Pacientes com glaucoma de ângulo fechado.

As manifestações de superdose compreendem sonolência, confusão, coma e diminuição dos reflexos. O tratamento é sintomático, com adequada administração de fluidos por via intravenosa. Manter as vias aéreas permeáveis e corrigir a hipotensão com levarterenol. Pode ser útil realizar a lavagem gástrica, desde que feita imediatamente após a ingestão.