Imipeném

Antibacteriano sistêmico.

O composto original, a tienamicina, é produzido pelo microrganismo do solo Streptomyces cattleya. O imipeném pertence aos carbapenêmicos (subclasse dos betalactâmicos); sua ação bactericida é produzida por sua união às proteínas que ligam penicilina 1A, 1B, 2, 4, 5 e 6 nas membranas citoplasmáticas de Escherichia coli e a PBP 1A, 1B, 2, 4 e 5 de Pseudomonas aeruginosa, o que origina a inibição da síntese da parede da célula bacteriana. O imipeném parece ter uma afinidade maior pelos PBP 1A, 1B e 2. Não é absorvido no trato gastrintestinal e só deve ser administrado por via parenteral. Sua união às proteínas é baixa. Metaboliza-se no rim e por hidrólise do anel betalactâmico na célula tubular ou no filtrado glomerular. Sua meia-vida aproximada é de 1 hora e a concentração plasmática máxima é de 14 a 24 mg/ml, 21 a 58 mg/ml e de 41 a 83 mg/ml após uma dose IV de 250 mg, 500 mg e 1g respectivamente, durante 20 minutos.

Infecções ósseas provocadas por Staphylococcus aureus, estreptococos do grupo D e Pseudomonas aeruginosa. Endocardite bacteriana por Staphylococcus aureus. Infecções do trato geniturinário por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Proteus, Haemophilus vaginalis. Infecções intra-abdominais provocadas por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Streptococcus pneumoniae. Infecções cutâneas e de tecidos moles provocadas por S. aureus, E. coli, Klebsiellas, espécies de Enterobacter.

Adultos: a dose de 250 a 500 mg deve ser administrada durante um período de 20 a 30 minutos e a dose de 1 g, durante um período de 40 a 60 minutos. Em crianças, pode-se ministrar durante 15 a 20 minutos. Com uma dose superior a 2 g/dia, aumenta o risco de crise convulsiva. Infecções leves: de 250 a 500 mg a cada 6 horas. Infecções moderadas: de 500 mg cada 6 a 8 horas até 1 g cada 8 horas. Infecções graves de risco para a vida do paciente: de 500 mg a cada 6 horas a 1 g a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima em adultos: 50 mg/kg ou 4 g/dia.

São de incidência mais frequente: erupção cutânea, urticária, prurido, sibilâncias, confusão. Raramente apresentam-se: tonturas, náuseas, vômitos, cãibras, diarreias e cansaço ou debilidade não habituais.

Se crises convulsivas forem provocadas, deverá ser iniciada uma terapêutica anticonvulsiva. Os pacientes com disfunção renal podem necessitar de uma redução da dose. Deve-se ter cuidado em pacientes com antecedentes de anafilaxia às penicilinas. Não foram realizados estudos adequados e bem controlados em lactentes e crianças menores de 12 anos.

A probenecida produz um aumento mínimo das concentrações séricas e da meia-vida do imipeném, portanto não é recomendável o uso simultâneo quando concentrações elevadas desta droga são desejadas.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com distúrbios do SNC (lesões cerebrais ou antecedentes de crises convulsivas) e disfunção renal.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.