Imipramina

Antidepressivo tricíclico.

É uma benzodiazepina que atua aumentando a concentração de norepinefrina na sinapse ou de serotonina no SNC, ao bloquear sua recaptação pela membrana neuronal pré-sináptica. Inibe a recaptação tanto de norepinefrina como de serotonina. Acredita-se que a ação antidepressiva correlaciona-se melhor com as mudanças nas características dos receptores provocadas pela administração crônica dos antidepressivos tricíclicos do que com o bloqueio da recaptação dos neurotransmissores; isso poderia explicar o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. Absorve-se bem e com rapidez após a administração oral; seu metabolismo é somente hepático, com efeito de primeiro passo, e seu metabólito ativo é a desipramina. Sua união às proteínas é muito elevada no plasma e tecidos. Elimina-se principalmente por via renal.

Síndrome depressiva maior, doença maníaco-depressiva, ansiedade associada à depressão mental. Depressão reativa ou distúrbios distímicos. O cloridrato de imipramina é indicado como ajuda ao tratamento temporário da enurese noturna em crianças de 6 anos ou maiores. Tratamento de dor crônica grave (câncer, enxaqueca).

Em crianças com enurese, uma dose diária superior a 75 mg não melhora os resultados. A prescrição limite usual para crianças é de 2,5 mg/kg/dia. Adultos: 25 a 50 mg 3 ou 4 vezes ao dia, com ajuste da dose conforme as necessidades e tolerância. Dose máxima pacientes ambulatoriais: 200 mg/dia; pacientes internados: 300 mg/dia; pacientes de idade avançada: 100 mg/dia. Crianças de até 6 anos: o uso não é recomendável. Crianças maiores de 6 anos: o uso só é recomendado para enurese ou a síndrome de déficit de atenção com hiperatividade ou sem ela. Adolescentes: 25 a 50 mg ao dia em várias ingestões, até uma dose máxima de 100 mg/dia. Ampolas: IM, até 100 mg/dia em doses divididas. Dose máxima: 300 mg diários. Crianças de até 12 anos: o uso não é recomendado.

Tonturas, sonolência, secura na boca, cansaço ou debilidade, aumento de peso, diarreia, sudorese excessiva. Visão turva, movimentos de sucção, mastigação, instabilidade, movimentos lentos, hipotensão, ansiedade. São de incidência rara: taquipneia, crises convulsivas, erupção cutânea, prurido, irritabilidade, rigidez muscular grave, dor de garganta.

Deve ser ingerido junto com os alimentos para reduzir a irritação gastrintestinal. São necessárias de 2 a 6 semanas de tratamento para obter-se os efeitos antidepressivos. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas; possível sonolência, motivo pela qual se deve ter precaução ao dirigir. Não suspender a medicação de forma abrupta, mas sim gradualmente. Seu uso não é recomendável para crianças menores de 12 anos, exceto no tratamento da enurese em crianças maiores de 6 anos. Os pacientes de idade avançada geralmente necessitam de redução da dose, devido à lentidão do metabolismo ou da excreção.

Os corticoides, amantadina, anti-histamínicos ou antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos, principalmente confusão mental, alucinações e pesadelos. Pode bloquear a desintoxicação da atropina, diminuir o umbral das crises convulsivas e, assim, reduzir os efeitos da medicação anticonvulsiva. A cimetidina pode inibir o metabolismo da imipramina e aumentar sua concentração plasmática. O uso simultâneo com guanetidina ou clonidina pode diminuir os efeitos hipotensores destes medicamentos. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios podem aumentar a biodisponibilidade da imipramina. O haloperidol, as fenotiazinas ou os tioxantenos prolongam e intensificam o efeito dos antidepressivos tricíclicos. O uso de metilfenidato aumenta as concentrações de imipramina. Não é recomendável o uso simultâneo com inibidores da MAO, devido ao aumento do risco de episódios hiperpiréticos, convulsões graves, crises hipertensivas. Aumenta os requerimentos de riboflavina e potencializa os efeitos cardiovasculares das drogas simpaticomiméticas, o que origina arritmias, taquicardia ou hipertensão grave.

Não deve ser usada durante o período de recuperação, imediatamente após enfarte de miocárdio. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo, asma, doença maníaco-depressiva, distúrbios sanguíneos, alterações cardiovasculares (idosos ou crianças), distúrbios gastrintestinais, doença genitu-urinária, disfunção hepática ou renal, esquizofrenia e retenção urinária.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.