Lacosamida

Antiepiléptico.

Trata-se de um aminoácido funcionalizado (N-acetamida-N-benzil-3-metoxipropionamida) cuja atividade seria a de aumentar seletivamente a inativação lenta dos canais de sódio voltagem-dependentes, produzindo a estabilização das membranas neuronais hiperexcitáveis. Por sua vez, a lacosamida liga-se a uma fosfoproteína mediadora que se expressa no SNC e que está envolvida na diferenciação neuronal e no controle do crescimento axonal. Após sua administração oral é rápida e completamente absorvida com uma total (100%) biodisponibilidade, alcançando seu pico plasmático (Cmáx) entre 0,5 e 4 horas, tem uma baixa taxa de ligação a proteínas plasmáticas (15%) e aproximadamente 95% da dose são eliminados pela urina, com uma meia-vida de 13 horas. Em associação com outros agentes anticonvulsivantes (fenitoína, carbamazepina, valproato, lamotrigina, topiramato, gabapentina) mostrou uma atividade aditiva ou sinérgica.

Crises parciais em pacientes com epilepsia a partir dos 17 anos.

Por via oral, 100 mg diários divididos em duas tomadas, para em seguida passar a 100 mg duas vezes ao dia (200 mg) semanalmente. A dose máxima é de 400 mg diários (200 mg 2 vezes ao dia). Caso o tratamento tenha que ser suspenso, esta manobra deverá ser efetuada gradualmente (diminuir 200 mg por semana). Em pacientes com insuficiência renal grave a dose é de 250 mg ao dia.

Foram relatados cefaleia, náuseas, diplopia, enjoos, prolongação do intervalo PR do ECG, bradicardia, síncope, ataxia. Todos estes efeitos são revertidos por diminuição da dose. Usar com precaução em pacientes tratados com agentes que causam aumento do PR (pregabalina, lamotrigina) e com antiarrítmicos classe I.

Pode haver aumento do risco de desenvolver ideias e comportamentos suicidas, razão pela qual os cuidadores e a família devem prestar uma atenta vigilância e escrupuloso controle do paciente.

A associação com outros antiepilépticos com propriedades indutoras enzimáticas (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital) causou redução da biodisponibilidade de lacosamida em cerca de 25%.

Condução de veículos e manejo de máquinas complexas ou perigosas. Crianças com idade inferior a 17 anos. Hipersensibilidade ou intolerância ao fármaco. Bloqueio AV de 2° ou 3° grau.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.