Lepirudina

Antitrombótico.

A lepirudina é um inibidor direto e específico da trombina e do ponto de vista químico é uma hirudina recombinante derivada de células de levedura. A hirudina natural é produzida como uma família de isopolipeptídeos homólogos em quantidades mínimas a partir da sanguessuga Hirudo medicinalis. Seu mecanismo de ação antitrombótico é independente da antitrombina III. Uma molécula de lepirudina liga-se a uma molécula de trombina, bloqueando desta maneira a atividade trombogênica da trombina, aumentando os valores do TTPa de modo proporcional à dose. É aplicada por via intravenosa (IV) e sua distribução se limita basicamente aos líquidos extracelulares com uma meia-vida inicial de 10 minutos e uma terminal de 1,3 horas. Sua biotransformação e eliminação ocorrem nos rins. Cerca de 45% da dose aparecem na urina e 35% são eliminados na forma de composto sem modificações.

Trombocitopenia induzida por heparina (TIH) do tipo II e doença tromboembólica.

O fármaco é aplicado por injeção intravenosa (IV) lenta, em bolo, em uma concentração de 5 mg/ml. A velocidade da perfusão (perfusor automático) em ml/hora deverá ser ajustada conforme o peso corporal. Deverá ser realizado um controle diário do TTPa mais frequente em pacientes com insuficiência renal ou risco potencial de sangramento. Caso se opte por passar ao uso de anticoagulantes orais (antagonistas da vitamina K), deverá respeitar-se um intervalo até que o número de plaquetas esteja normalizado.

Foram relatados: hemorragias ( >1/10), reações anafiláticas, anafilactoides, febre, prurido, urticária, dispneia, angioedema, reações no ponto de injeção.

A lepirudina pode causar reações alérgicas, incluindo anafilaxia e choque. Em pacientes com insuficiência hepática grave (cirrose) pode-se interromper o efeito anticoagulante. Durante o tratamento a TTPa deverá ser rigorosamente controlada.

Não foram realizados estudos neste sentido.

Gravidez e lactação, hipersensibilidade aos derivados hirudínicos, patologias que cursam com possibilidade de hemorragias, sangramentos recentes, úlcera péptica ativa, HTA grave e não controlada, AVC, insuficiência renal grave, endocardite bacteriana.