Levobunolol

Antiglaucomatoso.

É bloqueador beta-adrenérgico não-seletivo, que age com igual potência sobre os receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2. Seu mecanismo de ação não é conhecido, podendo atuar, provavelmente, como o timolol, reduzindo a produção de humor aquoso. Está indicado como miótico para diminuir a pressão ocular nos casos de glaucoma agudo e crônico de ângulo fechado. No entanto, a ação isolada desse fármaco não é suficiente para combater o ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado, uma vez que o bunolol não produz a constrição da pupila, necessária para puxar da íris e separá-la do trabeculum com o propósito de aliviar o bloqueio da rede trabecular. Outros efeitos do levobunolol são: diminuição da frequência cardíaca e da pressão arterial, redução do gasto cardíaco e bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos em brônquios e bronquíolos; não possui efeito sobre o tamanho ou acomodação da pupila. A absorção do fármaco pode ser sistêmica e seu efeito é observado no momento da aplicação. É possível mantermos uma significativa diminuição da pressão ocular durante as 24 horas seguintes após administração de uma dose única.

Glaucoma de ângulo aberto, hipertensão angular, glaucoma de ângulo fechado.

Utiliza-se como colírio (0,5%), aplicando 1 gota no saco conjuntival uma a duas vezes por dia. Não foi estabelecida a dose pediátrica.

Os seguintes efeitos adversos têm ocorrido com baixa frequência: irritação, inflamação grave nos olhos, rash cutâneo, urticária ou prurido, distúrbios na vista. Também podem ser observados, devido a sua absorção sistêmica: precordialgia, torpor ou instabilidade, confusão mental ou depressão, tontura ou sensação de desmaio, cefaleias, arritmias, palpitações, náuseas, vômitos, inchaço dos pés e tornozelos, cansaço ou debilidade e sibilâncias ou respiração dificultosa.

Estudos em ratos demonstraram que doses entre 12.000 e 14.000 vezes a dose humana para o tratamento de glaucoma aumentam a incidência de leiomiomas e hepatomas benignos. No entanto, não foram observados efeitos tumorgênicos quando administrado em doses orais equivalentes de 300 a 3.000 vezes a dose humana recomendada para glaucoma. Os estudos de reprodução e fertilidade em ratos não mostraram nenhum efeito adverso sobre a fertilidade masculina e feminina ao serem administradas doses 1.800 vezes maiores às doses humanas para o glaucoma. Não existem estudos conclusivos em seres humanos com relação ao uso durante a gravidez, no entanto, sabe-se que o levobunolol não provoca fetotoxicidade nem malformação fetal em ratos quando são administradas doses 1.800 vezes maiores à dose humana recomendada para glaucoma.

Referem-se às interações dos agentes bloqueadores beta-adrenérgicos em geral e detalham-se como referência de precaução até que informações mais específicas sobre o levobunolol sejam obtidas. Anestésicos orgânicos (hidrocarbonados) por inalação como: clorofórmio, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno; o uso simultâneo de ambos os tipos de medicamentos pode ocasionar hipotensão grave, pois por ação do bloqueio beta ocorre redução da capacidade do coração de responder a estímulos do reflexo simpático mediados pelos receptores beta adrenérgicos. Hipoglicemiantes orais ou insulina: o levobunolol aumenta o risco de hipoglicemia ou hiperglicemia por mascarar os sintomas de hipoglicemia como o aumento da frequência do pulso e da pressão arterial, e além disso, pode estender o período de hipoglicemia por bloquear a gluconeogênese. Bloqueadores beta-adrenérgicos de ação sistêmica: efeito aditivo sobre a pressão intraocular e sobre os efeitos sistêmicos do bloqueio beta. Bloqueadores dos canais de cálcio: o uso simultâneo de ambos os medicamentos pode levar a alterações na condução auriculoventricular, insuficiência ventricular esquerda e hipotensão; se for necessário o uso de um antagonista de cálcio, pode-se utilizar a nifedipina uma vez que essa tem menor efeito sobre a frequência e condução cardíaca. Fármacos depletores de catecolamina (reserpina): potencializam o efeito do bloqueio beta adrenérgico. Glicosídios digitálicos: provocam bradicardia excessiva com possível bloqueio cardíaco. Dipivefrina ou efedrina oftálmica: efeito potencializador benéfico sobre a diminuição da pressão intraocular. Fármacos hipotensores: potencialização dos efeitos hipotensores de ambos os medicamentos. Fenotiazinas: o levobunolol e as fenotiazinas interferem-se simultaneamente no processo de metabolização e pode ocorrer o aumento da concentração de ambas no sangue. Simpatomiméticos sistêmicos: o levobunolol inibe os efeitos dos simpatomiméticos com atividade estimulante beta-adrenérgica. Xantinas: o levobunolol inibe os efeitos das xantinas.

Não deve ser administrado em pacientes com asma brônquica ou história de asma brônquica; doença pulmonar obstrutiva crônica (EPOC); insuficiência cardíaca em atividade; bloqueio cardíaco auriculoventricular de segundo ou terceiro graus; choque cardiogênico; bradicardia sinusal. A relação risco-benefício deve ser levada em consideração nas seguintes manifestações clínicas: bronquite não alérgica ou crônica. Enfisema ou disfunção pulmonar. Insuficiência cardíaca congestiva. Diabetes mellitus. Glaucoma de ângulo fechado. Hipertireoidismo. Miastenia gravis.

Em caso de ingestão acidental recomenda-se proceder à lavagem gástrica. Se forem observados sintomas de toxicidade sistêmica suspender a medicação e utilizar o seguinte tratamento sintomático e de tratamento. Bradicardia: administrar atropina (de 0,25 a 2 mg) intravenosa e, se persistir, administrar isoprenalina intravenosa. Hipotensão grave: vasopressores simpatomiméticos (dopamina, dobutamina ou norepinefrina). Broncospasmos: isoprenalina e, se necessário, teofilina. Insuficiência cardíaca aguda: administrar imediatamente digitálicos, oxigênio e diuréticos. Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro graus: isoprenalina ou um marca-passo cardíaco intracavitário.