Levossulpirida

Ativador da motilidade gastrintestinal.

Levossulpirida é um agente procinético digestivo com atividade a distintos níveis do trato gastrintestinal em base a um mecanismo específico sobre receptores de dopamina. Levossulpirida aumenta o tono do esfíncter esofágico e facilita o esvaziamento gástrico. Normaliza o trânsito intestinal e diminui o peristaltismo. Farmacocinética: administrado por via oral, o pico plasmático (Cmáx) de levossulpirida é obtido ao redor de 3 ± 1,2 horas, sendo este de 0,12 mg/l após administração de um comprimido de 25 mg. A biodisponibilidade das formas orais é similar, da ordem de 25%-35%, com uma forte variabilidade individual. A cinética é linear após uma dose que pode variar entre 25 e 300 mg. A levossulpirida difunde-se rapidamente pelos tecidos, o volume aparente de distribuição é de 0,94 l/kg, sendo o índice de ligação proteica de aproximadamente 40%. Apenas quantidades mínimas passam para o leite materno, e atravessa a barreira placentária. No ser humano é pequena sua metabolização. A eliminação é essencialmente renal, por filtração glomerular. O clearance total é de 126 ml/min. A meia-vida de eliminação plasmática é de 7 horas.

Síndrome dispéptica (anorexia, meteorismo, sensação de tensão epigástrica, cefaleia pós-prandial, pirose, eructação, diarreia, vômitos, náuseas etc.) de depleção gástrica retardada ligada a fatores orgânicos (gastroparesia diabética, neoplasia etc.) e/ou funcionais (somatizações viscerais).

A dose deverá ser adaptada segundo critério médico conforme o quadro clínico do paciente. Como posologia média de orientação para adultos, recomenda-se 1 comprimido 3 vezes ao dia antes das refeições. No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser estabelecida cuidadosamente pelo médico, que deverá avaliar a necessidade de uma eventual redução das doses indicadas.

Dermatológicas: rubor, urticária. Endócrinas/metabólicas: hiperprolactinemia, ganho de peso. Gastrintestinais: xerostomia, sialorreia, náusea, constipação, diarreia. Neurológicas: agitação, insônia, tremores, enjoos, vertigens, confusão, sedação, reação extrapiramidal. Oftalmológicas: visão turva. Reprodutivas: alterações da menstruação, disfunção sexual, amenorreia, ginecomastia, galactorreia e alterações da libido. Respiratórias: roncos, soluços.

Pode provocar sonolência, torpor e discinesia; os pacientes em tratamento devem ser advertidos deste fato, de tal modo a evitar conduzir veículos e/ou ocupar-se de operações que requeiram integridade da vigilância em função de sua possível periculosidade. A levossulpirida não deve ser utilizada quando a estimulação da motilidade gastrintestinal possa ser nociva, por exemplo em presença de hemorragias gastrintestinais, obstruções mecânicas ou perforações. Os efeitos da levossulpirida sobre a motilidade gastrintestinal podem ser antagonizados por fármacos anticolinérgicos, narcóticos e analgésicos. Evitar o consumo simultâneo de álcool. Com a administração prolongada, em alguns casos podem aparecer transtornos como amenorreia, ginecomastia, galactorreia e alterações da libido, pela ação de levossulpirida sobre a funcionalidade do eixo hipotálamo-hipófise-gônadas. Estes efeitos são reversívels.

Associação contraindicada: antiparkinsonianos dopaminérgicos: amantadina, bromocriptina, cabergolina, levodopa, pergolida. Em caso de síndrome extrapiramidal, utilizar um anticolinérgico. Associação desaconselhada: álcool: evitar o consumo simultâneo de álcool, já que a alteração da vigilância pode resultar perigosa para conduzir veículos e/ou utilização de máquinas complexas e/ou perigosas. Deve-se ter precaução quando for usado juntamente com anti-hipertensivos (por efeito aditivo maior risco de hipotensão ortostática) e com alguns depressores do sistema nervoso central: derivados morfínicos, barbitúricos, benzodiazepínicos, ansiolíticos, hipnóticos, antidepressivos, sedativos, anti-histamínicos H1, anti-hipertensivos centrais, baclofeno, talidomida.

Em pacientes com feocromocitoma, pois pode causar uma crise hipertensiva provavelmente devida à liberação de catecolaminas pelo tumor. Tais crises hipertensivas podem ser controladas com fentolamina. Em pacientes com conhecida hipersensibilidade ou intolerância ao fármaco. Não se deve utilizar em epilepsia, em estados maníacos nem nas crises de mania das psicoses maníaco-depressivas. Dada a possível correlação entre o efeito hiperprolactinemiante da maior parte dos fármacos psicotrópicos e as displasias mamárias, não é oportuno empregar levossulpirida em pacientes que já são portadores de carcinoma mamário. Não utilizar durante a gravidez, nem durante o período de amamentação.