Loprazolam

Hipnótico.

Trata-se de um benzodiazepínico hipnótico (flurazepam, nitrazepam, flunitrazepam), que desenvolve rápida e seletiva atividade após sua administração por via oral. Após sua administração, seu efeito é evidenciado por sensível redução do tempo da latência necessário para conciliar o sono e/ou por instalá-lo sem interrupções, durante 6 a 8 horas. Seu mecanismo de ação deve-se à potencialização do efeito inibitório do ácido gama-aminobutírico (GABA) após ligar-se a sítios específicos do sistema nervoso central. A afinidade do fármaco pelo receptor GABA-benzodiazepínico mantém relação direta com sua potência neurodepressora.

Insônia de diferentes tipos e intensidades (dificuldade para conciliar o sono; despertares precoces e/ou frequentes).

Recomenda-se 1 mg antes de deitar. Em pacientes idosos ou com insuficiência hepática, renal ou respiratória indica-se a metade da dose (0,5 mg).

Os principais efeitos adversos são: sintomas na esfera do sistema nervoso central, por exemplo sonolência, fraqueza muscular, amnésia anterógrada, sensação de embriaguez, cansaço, cefaleias, vertigem, redução do nível de alerta. Reações paradoxais (particularmente em pacientes idosos), como hiperexcitação, inquietude, irritabilidade, agressividade, delírios, ataques de ira, pesadelos psicóticos, comportamento inadequado, alucinações. Na síndrome de abstinência (com a interrupção abrupta do tratamento) podem observar-se por exemplo irritabilidade, ansiedade, mialgias, tremores, ciclos de insônia e pesadelos, náuseas e vômitos, crises epilépticas, confusão mental. Manifestação de depressões preexistentes. Sintomas gastrintestinais, por exemplo, constipação. Reações de hipersensibilidade, por exemplo, erupções, prurido.

São necessárias precauções especiais em pacientes com antecedentes de alcoolismo ou dependência de drogas, pacientes com insuficiência renal, hepática ou respiratória, miastenia (vide Contraindicações), pacientes idosos, pacientes com depressão ou ansiedade associada com depressão, pacientes psicóticos. Tratamento prolongado: risco de tolerância, dependência, síndrome de abstinência. Amnésia. Reações psiquiátricas e paradoxais. Não há experiência clínica em pacientes com idade inferior a 15 anos. Há interferência com a capacidade de dirigir veículos ou operar maquinarias. Gravidez e lactação: contraindica-se durante o primeiro trimestre de gravidez. Durante as últimas semanas de gravidez, o fármaco deve ser usado somente sob restrita indicação médica. Não prescrever dose altas durante o último trimestre. Interromper a amamentação durante o uso do fármaco.

Principais interações: antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, agentes antidepressivos, analgésicos, narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos, anti-histamínicos sedativos, álcool etílico, bloqueadores neuromusculares (por exemplo fármacos curarizantes, relaxantes musculares), outros benzodiazepínicos.

Hipersensibilidade aos benzodiazepínicos. Insuficiência respiratória grave. Miastenia gravis. Síndrome de apneia do sono. Pacientes com idade inferior a 15 anos. Amamentação.