Lorazepam

Benzodiazepínico de ação sistêmica. Ansiolítico. Sedativo/hipnótico. Relaxante do músculo esquelético.

Atua geralmente como depressor do SNC em todos os seus níveis, dependendo da dose. Embora seu mecanismo exato de ação não seja conhecido, ao que parece, após interagir com um receptor específico da membrana neuronal, potencializa ou facilita a ação inibidora do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), mediador da inibição no nível pré-sináptico e pós-sináptico em todas as regiões do SNC. É bem absorvido no trato gastrintestinal e após a administração por via IM a absorção é rápida e completa. O lorazepam tem meia-vida de curta a intermediária e o início da ação, após a administração oral, evidencia-se entre 15 e 45 minutos. Sua união às proteínas é alta; metaboliza-se no fígado e é eliminado por via renal.

Distúrbios por ansiedade. Ansiedade associada com depressão mental. Sintomas de supressão alcoólica aguda. Insônia por ansiedade ou situação passageira de estresse.

Adultos, ansiolítico: 1 a 3 mg 2 a 3 vezes ao dia. Sedativo hipnótico: 2 a 4 mg como dose única ao deitar. Em pacientes idosos: 1 a 2 mg ao dia em doses fracionadas, com aumento da dose conforme a tolerância e necessidade. Ampolas - via IM: 0,05 mg/kg até um máximo de 4 mg. Via IV - inicial: 0,044 mg/kg ou 1 dose total de 2 mg.

Os pacientes geriátricos e debilitados; as crianças e os pacientes com doença hepática são mais sensíveis aos efeitos dos benzodiazepínicos no SNC. A administração parenteral pode ocasionar apneia, hipotensão, bradicardia ou parada cardíaca. São de incidência mais frequente: torpor ou instabilidade, sonolência, cansaço ou debilidade não-habituais. Raramente se observam: confusão (por intolerância), debilidade muscular, visão turva ou outros distúrbios de visão, constipação, náuseas ou vômitos. São sinais de superdosagem que requerem atenção médica: confusão contínua, sonolência grave, agitação, bradicardia, cambaleios e debilidade grave.

Evitar o consumo de álcool ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução com os idosos, principalmente se ocorrer sonolência, enjoos, torpor ou instabilidade. A administração IV muito rápida pode produzir apneia, hipotensão, bradicardia ou parada cardíaca. A relação risco-benefício deve ser avaliada para administração durante a gravidez, uma vez, que atravessa a placenta e pode originar depressão do SNC no neonato. Devido ao fato de excretar-se no leite materno, durante o período de lactação pode produzir sedação no recém-nascido, dificuldades na alimentação e perda de peso.

O uso de antiácidos pode retardar, porém não diminuir, a absorção; a administração prévia de lorazepam pode diminuir a dose necessária de um derivado da fentanila para induzir anestesia. O uso simultâneo com levodopa pode diminuir os efeitos terapêuticos desta droga. A escopolamina junto com lorazepam parenteral pode aumentar a incidência de sedação, alucinação e comportamento irracional.

A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de intoxicação alcóolica grave, coma ou choque, antecedentes de abuso ou dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática ou renal, hipoalbuminemia, depressão mental grave, miastenia grave, porfiria, psicose e doença pulmonar obstrutiva crônica grave.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.