Mequitazina

Anti-histamínico.

É um anti-histamínico H1 derivado da fenotiazina, com propriedades antimuscarínicas, antieméticas e sedativas centrais. Bloqueia os efeitos espasmogênicos e congestivos da histamina, pois compete com esta pelos receptores H1 nas células efetoras e evita, porém não reverte, as respostas mediadas pela histamina isoladamente. As ações antimuscarínicas evidenciam-se principalmente por secura bucal e o efeito antivertiginoso produzido ao atuar sobre o órgão vestibular, enquanto que sua ação antiemética é devida à inibição produzida na zona do gatilho quimiorreceptora bulhar. Da mesma forma que outros derivados fenotiazínicos, provoca reações de fotossensibilidade. O efeito sedativo é observado somente quando administra o dobro das doses recomendadas. A mequitazina, após absorção no trato gastrintestinal, é metabolizada. Os metabólitos e o fármaco original são eliminados principalmente por via biliar.

Conjuntivite, rinite, urticária, prurido, dermatites alérgicas ou pruriginosas.

Adultos: oral, 5 mg duas vezes ao dia.

Os efeitos adversos observados compreendem febre, hemorragias ou hematomas não habituais, cansaço ou debilidade, fotossensibilidade, pesadelos contínuos, excitação, nervosismo, inquietude, irritabilidade contínua e não-habitual, náuseas, vômitos e visão turva.

Não se recomenda seu uso em lactantes abaixo de 3 meses, por ausência ou deficiência de enzimas metabolizadoras e função renal ineficaz em crianças dessa idade. Igualmente, não deve ser administrada a crianças de 1 a 2 anos de idade, devido ao risco de produção de apnéia obstrutiva central e sonolência. Existem evidências clínicas que associam em geral anti-histamínicos da classe dos fenotiazínicos com a síndrome da morte súbita do lactante. Em pacientes com idade avançada as seguintes reações adversas podem ser mais frequentes: tonturas, sedação, confusão e hipotensão. Aconselha-se sua administração com alimentos, água ou leite, para minizar o desconforto gástrico. Evitar consumo de álcool ou de outros depressores do SNC. Em pacientes desidratados ou com oligúria, recomenda-se diminuir a dose, pois sua toxicidade pode estar potenciada nessas condições. Recomenda-se evitar uso de máquinas ou dirigir veículos durante a terapia com mequitazina, pois pode ocasionar sonolência. Posto que alguns anti-histamínicos estão relacionados com anormalidades fetais, recomenda-se evitar o uso deste fármaco durante a gravidez.

O ipratrópio, a amantadina, outros anti-histamínicos e antimuscarínicos em geral podem aumentar os efeitos antimuscarínicos. O efeito estimulante das anfetaminas diminui quando utilizadas simultaneamente com a mequitazina. O uso de antiácidos ou antidiarreicos pode inibir a absorção da mequitazina. Este fármaco, por ser derivado fenotiazínico, pode diminuir o limiar para as crises convulsivas, portanto pode ser necessário reajustar a dose dos anticonvulsivantes. Os antidepressivos tricíclicos exacerbam os efeitos antimuscarínicos. Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser inibidos pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos cerebrais. O uso simultâneo da quinidina pode propiciar efeitos cardíacos aditivos. Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem aumentar a concentração plasmática de cada medicação. O uso simultâneo de fármacos antitireoideanos pode aumentar o risco de agranulocitose.

A relação risco/benefício deverá ser avaliada nos pacientes com asma brônquica, retenção urinária, glaucoma de ângulo aberto ou fechado, hipertrofia prostática sintomática, depressão da medula óssea, enfermidade cardiovascular, insuficiência hepática, hipertensão e antecedentes de úlcera péptica.

Os sinais de superdose são torpor, instabilidade, secura de boca, alucinações ou crises convulsivas, sonolência grave, dispneia, espasmos musculares, inquietação, tremor nas mãos, taquicardia e rubor. Podem aparecer acuofênios ou zumbido nos ouvidos.