Metimazol

Antitireóideo.

O metimazol inibe a síntese de hormônio tireóideo no momento do acoplamento de monoiodo e di-iodotironina. A glândula possui uma consistência friável e muito vascularizada após o tratamento com metimazol, diferentemente da glândula dura, que é obtida pós-tratamento com iodetos. O metimazol não inativa a tiroxina ou tri-idotironina circulante ou as acumuladas na tireóide, nem interfere com a efetividade do hormônio tireoideo administrado por via oral ou parenteral. As ações e usos do metimazol são similares aos do propiltiouracil; o metimazol é 10 vezes mais potente pelas quantidades de dose utilizadas. O metimazol absorve-se quase totalmente no nível do trato gastrintestinal. Metaboliza-se com rapidez no fígado, razão pela qual se requer administração frequente.

Tratamento medicamentoso do hipertireoidismo. A terapêutica a longo prazo pode induzir à remissão da doença. Na preparação para a tireoidectomia ou a terapêutica radiativa com iodo. Em hipertireoidismo, quando a tireoidectomia não é viável ou é contraindicada.

Adultos, hipertireoidismo leve, dose inicial: 15 mg; hipertireoidismo moderado, dose inicial: 30 a 40 mg; hipertieroidismo grave, dose inicial: 60 mg, divididos em 3 doses a cada 8 horas. Dose de manutenção: 5 mg a 15 mg/dia. Crianças, dose inicial: 0,4 mg/kg/dia, divididos em 3 ingestões a cada 8 horas. A dose de manutenção é, aproximadamente, a metade da dose de ataque.

As reações adversas graves aparecem com menos frequência que as leves, e incluem inibição da mielopoiese (agranulocitose, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplástica, febre por drogas, síndrome lúpus-símile, síndrome insulínica autoimune (hipoglicemia, coma), hepatite (icterícia que pode persistir após semanas da suspensão do medicamento), periartrite e hipoprotrombinemia. Raramente nefrite. As reações adversas menores incluem erupção cutânea, urticária, náuseas, vômitos, diarreias, epigastralgia, artralgia, parestesias, perda do paladar, queda anormal de cabelo, mialgias, cefaleias, prurido, sonolência, neurite, edema, vertigem, pigmentação da pele, icterícia, sialoadenopatia e linfadenopatia. Deve-se salientar que cerca de 10% dos pacientes hipertireóideos não-tratados têm leucopenia (glóbulos brancos 4.000/mm3), com relativa granulocitopenia.

A agranulocitose é o efeito adverso mais sério que se apresenta durante o tratamento com metimazol. O paciente deve ser instruído pelo médico para que informe qualquer sinal relacionado com agranulocitose (febre, angina). A droga deve ser suspensa de imediato na presença de agranulocitose, anemia aplástica, hepatite ou dermatite exfoliativa. Deve-se controlar com punção medular. Foram informados casos raros de hepatite fulminante com encefalopatia e morte. O metimazol pode causar lesão fetal quando administrado durante a gravidez; atravessa a placenta e pode induzir bócio e cretinismo no feto. Também foram descritos aplasia de pele e defeitos no couro cabeludo. Se a mulher engravidar enquanto estiver tomando metimazol, o médico deverá instruí-la sobre as possíveis malformações do feto. No início da terapêutica com metimazol, controles hematológicos semanais devem ser realizados e, posteriormente, podem ser realizados a cada mês ou a cada 2 meses.

A atividade dos anticoagulantes orais pode ser potencializada por atividade contra a vitamina K, descrita para o metimazol.

Hipersensibilidade à droga. Lactação: o metimazol é excretado no leite materno e pode produzir bócio em lactentes.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.