Metoprolol

Anti-hipertensivo. Betabloqueador cardiosseletivo.

Atua sobre os receptores b1 de localização cardíaca, em doses menores que as necessárias para influir sobre os receptores b2, que são encontrados principalmente nos brônquios e vasos periféricos. Diminui ou inibe o efeito estimulante das catecolaminas no coração, o que produz uma diminuição da frequência cardíaca, da contratilidade miocárdica e do volume minuto cardíaco. Abaixa a tensão arterial elevada. O metoprolol aumenta a resistência nos vasos periféricos, que é normalizada no decorrer do tratamento prolongado. Regula a frequência cardíaca em taquicardias supraventriculares, fibrilação atrial e extrassístoles ventriculares. Seu efeito antiarrítmico baseia-se na inibição do automatismo das células marca-passos e no prolongamento do tempo de condução atrioventricular. Absorve-se completamente após a administração oral e mais de 95% são excretados na urina. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas ao término de 1½ a 2 horas e após 4 a 5 horas nas formas de liberação prolongada. Foi observado acúmulo de seus metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular de 5ml/minuto. Nos casos de cirrose hepática, aumenta a biodisponibilidade do metoprolol.

Em hipertensão, como monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos, principalmente com diuréticos (clortalidona, hidroclorotiazida), ou um vasodilatador periférico. Em angina pectoris, para profilaxia prolongada. Arritmias cardíacas, principalmente taquicardias supraventriculares. Enfarte do miocárdio. Distúrbios funcionais cardiovasculares com palpitações.

Recomenda-se adaptá-la a cada paciente, sugerindo-se para hipertensão: 1 comprimido de liberação lenta ao dia; pode-se prescrever, entretanto, outro anti-hipertensivo. Nas formas leves de hipertensão: ½ comprimido de liberação lenta. Angina pectoris: 100 a 200 mg ao dia. Enfarte do miocárdio: a dose recomendada pode ser reduzida conforme o estado hemodinâmico do paciente. Dose de manutenção: 200 mg/dia por via oral, distribuídos em 2 ingestões; o tratamento deve prolongar-se pelo menos durante 3 meses.

Sistema nervoso central e periférico: esgotamento, vertigem, cefaleias. Ocasionalmente, parestesias e cãibras. Sistema cardiovascular. Bradicardia e distúrbios ortostáticos. Raramente apresentam-se insuficiência cardíaca, arritmias, edemas e palpitações. Ocasionalmente, náuseas, vômitos, dores abdominais. Isoladamente, fotossensibilidade, alterações cutâneas e exantemas, distúrbios da visão, trombocitopenia.

Geralmente, os pacientes com afecções obstrutivas das vias respiratórias não devem receber betabloqueadores. No caso de se apresentar um quadro de bradicardia crescente, reduzir a dose do metoprolol. Pode aumentar os distúrbios da circulação periférica. Em pacientes com feocromocitoma, administrar simultaneamente um alfabloqueador. A prescrição deve ser instaurada com cautela nos casos de cirrose hepática, pois aumenta sua biodisponibilidade. Deve-se evitar a suspensão abrupta do tratamento, retirá-lo de forma gradual no decorrer de 10 dias, com reduções de 25 mg durante os 6 últimos dias. Na gravidez, somente será indicado se for imperativo; o mesmo no período de lactação, com controle de possíveis efeitos no lactente.

Potencializa o efeito de outros anti-hipertensivos e deverá ser controlado quando administrado com outro betabloqueador ou prazosina. Pode intensificar o efeito inotrópico negativo e cronotrópico dos antiarrítmicos (quinidina e amiodarona). A indometacina e a rifampicina reduzem o efeito anti-hipertensivo do metoprolol e a cimetidina aumenta seu nível plasmático. A dose de hipoglicemiantes orais deverá ser readequada no diabético que receber metoprolol.

Hipersensibilidade conhecida à droga. Bloqueio atrioventricular de 2º e 3º graus, insuficiência cardíaca descompensada, bradicardia sinusal manifesta, choque cardiogênico e distúrbios graves da irrigação arterial periférica. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com doença coronária, diabetes mellitus, disfunção hepática, feocromocitoma, psoríase e disfunção renal.