Metronidazol

 

Terapias de Ação

Antibacteriano, antiparasitário, anti-helmíntico.
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Propriedades

De origem sintética, o metronidazol pertence ao grupo dos nitroimidazóis, é ativo contra a maioria das bactérias anaeróbias estritas e protozoários, mediante uma redução química intracelular que é efetuada por mecanismos únicos do metabolismo anaeróbico. O metronidazol reduzido, que é citotóxico porém de meia-vida curta, interage com o DNA e produz dano em sua estrutura helicoidal, ruptura da cadeia e consequente inibição da síntese de ácidos nucleicos, culminando com morte celular. É bem absorvido por via oral, e atravessa as barreiras placentária e hematoencefálica. Sua união às proteínas plasmáticas é discreta; é metabolizado no fígado por oxidação da cadeia lateral e conjugação com ácido glicurônico do derivado 2-hidroximetil (também ativo) e outros metabólitos. As concentrações séricas máximas detectadas após administração de uma dose oral de 250 mg, 500 mg e 2 g são 6, 12 e 40 mcg por ml, respectivamente. A eliminação é feita por via renal em cerca de 60 a 80%. Desta quantidade, 20% são eliminados inalterados na urina; 6 a 15% são eliminados pelas fezes, encontrando-se metabólitos inativos. Também é eliminado no leite materno.

Indicações

Profilaxia de infecções perioperatórias e tratamento de infecções bacterianas por anaeróbios. Amebíase e tricomoníase. Vaginite por Gardnerella vaginalis, giardíase e algumas infecções por protozoários, anaeróbios, doença intestinal inflamatória, helmintíase.

Dosagem

Os pacientes com disfunção hepática grave metabolizam o metronidazol lentamente. A forma oral pode ser ingerida com alimentos para diminuir a irritação gastrintestinal. No caso de tricomoníase o casal realizará a terapêutica de forma simultânea. O metronidazol parenteral deverá ser administrado somente por infusão IV contínua e intermitente durante um período de uma hora. Dose máxima: 1 g/kg. Vaginite, colite pseudomembranosa, doença inflamatória do intestino: 500 mg a cada 6 horas. Como antiparasitário: amebíase, 500 a 750 mg três vezes ao dia, durante 5 a 10 dias. Giardíase: 2g, 1 vez ao dia durante 3 dias ou 250 a 500 mg 3 vezes ao dia durante 5 a 7 dias. Tricomoníase: 2 g como dose única, 1g, 2 vezes ao dia durante um dia ou 250 mg três vezes ao dia, durante sete dias. Dose máxima para adultos: 4 g diários. Dose pediátricas usuais: como antibacteriano, a posologia não foi estabelecida. Como antiparasitário: amebíase: 11,6 a 16,7 mg/kg, três vezes ao dia, durante dez dias. Giardíase: 5 mg/kg, três vezes ao dia, durante 5 a 7 dias. Tricomoníase: 5 mg/kg, três vezes ao dia, durante 7 dias. Forma injetável: infecções por anaeróbios: iniciar com 15 mg/kg, em seguida passar para 7,5 mg/kg até um máximo de 1g a cada 6 horas durante 7 dias ou mais. Amebíase: 500 a 750 mg a cada 8 horas, durante 5 a 10 dias. Em crianças a posologia não está estabelecida.

Reações Adversas

São de incidência mais freqüente: inchaço, dores ou fraqueza em mãos e pés, sobretudo com doses elevadas ou uso prolongado. Rash cutâneo, urticária, prurido (por hipersensibilidade). Sobre o SNC: torpor ou instabilidade, crises convulsivas (com doses elevadas). Se houver persistência dos seguintes sintomas, deverá haver atenção médica: diarreias, enjoos, náuseas, vômitos, anorexia.

Precauções e Advertências

O metronidazol atravessa a placenta e penetra rapidamente na circulação fetal, e, embora não se haja demonstrado defeitos no feto, não se recomenda seu uso no primeiro trimestre do gravidez. Tampouco se deve usar o ciclo de terapêutica de um dia, visto que produz concentrações séricas fetais e maternas mais altas. Não se recomenda seu uso no período de amamentação porque pode produzir efeitos adversos no lactante. Caso seja necessário o tratamento com metronidazol, o leite materno deve ser extraído e descartado, retornando à amamentação 24 a 48 horas após o término do tratamento com a droga. A secura de boca que produz pode contribuir para o desenvolvimento de cáries, candidíase oral e mal-estar. Estudos em animais revelaram que o metronidazol pode desenvolver efeitos carcinogênicos; não obstante, esta possibilidade não foi comprovada em seres humanos.

Interações

Não se recomenda o uso simultâneo com álcool, porque pode produzir acumulação de aldeído acético por interferência com a oxidação do álcool (inibição da aldeído-desidrogenase) e provocar cãibras abdominais, náuseas, vômitos e cefaleias. Os anticoagulantes podem eventualmente potencializar seu efeito da mesma forma que o metronidazol, devido à inibição do metabolismo enzimático dos anticoagulantes. Deve evitar-se o uso simultâneo com dissulfiram, porque pode produzir confusão e reações psicóticas.

Contra-indicações

Deverá avaliar-se a relação risco-benefício em enfermidades orgânicas ativas do SNC, incluindo epilepsia, discrasias sanguíneas, disfunções cardíaca ou hepática graves.
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Interações de Metronidazol

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