Milnaciprana

Antidepressivo.

A milnaciprana é um antidepressivo similar ao citaloprano, que atua como potente inibidor da recaptação neuronal de serotinina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) e noradrenalina (NA), fato que provoca uma potencialização da ação destas aminas. Em função de sua ação específica e seletiva, a milnaciprana se diferencia dos fármacos antidepressivos tricíclicos, uma vez que não atua sobre os receptores adrenérgicos, colinérgicos muscarínicos, histaminérgicos, dopaminérgicos, benzodiazepínicos ou opióides. Em doses terapêuticas, os níveis séricos alcançados correspondem a 50%-90% dos níveis requeridos para inibição da recaptura daquelas neuroaminas (serotonina, adrenalina). A milnaciprana é rápida e completamente absorvido pelo trato digestivo após sua administração por via oral, alcançando uma elevada biodisponibilidade ( >85%). O pico de concentração plasmática (Cmax) é atingido 2 horas após sua administração, correspondendo a 120 ng/ml para uma dose única de 50mg por via oral. O estado de equilíbrio é alcançado em cerca de 2 a 3 dias. Apresenta baixo nível de ligação com proteínas plasmáticas (13%), sofre metabolização hepática (conjugação com ácido glicurônico), sendo eliminado em cerca de 90% por via renal. Sua meia-vida de eliminação plasmática é de 8 horas.

Depressão de diferentes tipos e graus.

Por via oral, a dose média habitual é de 50 mg a cada 12 horas (100 mg/dia). Aconselha-se reduzir a dose para 25 mg a cada 12 horas em pacientes com insuficiência renal. Para pacientes idosos não há necessidade de alterar a dose. A duração recomendada do tratamento é de 6 meses com o intuito de evitar ou prevenir recaídas. No ínicio do tratamento, a associação com outros agentes psicotrópicos, ansiolíticos ou sedativos pode ser de valor com o sentido de prevenir a aparição ou a piora de fenômenos de ansiedade.

Os fenômenos relatados em geral são de caráter brando, são observados principalmente durante as primeiras 2 semanas de tratamento e em seguida desaparecem espontaneamente com a melhora do episódio depressivo. Informaram-se ocorrências de vertigens, sudorese abundante, sensação de sufocação, secura de boca, náuseas, cefaleias, tremores, palpitações vômitos, ansiedade, nervosismo e constipação.

Apesar de não terem sido observadas alterações cognocitivas ou psicomotoras em voluntários sadios, o fármaco pode diminuir a capacidade mental necessária para manejar máquinas ou veículos. Os pacientes com nervosismo ou insônia podem requerer, no ínicio do tratamento, tratamento sintomático transitório. O milnaciprano deverá ser empregado com precaução em pacientes com insuficiência renal, cardiopatias, hipertensão arterial e prostáticos. Caso ocorra crise de mania o tratamento deverá ser interrompido e instituída medicação sedativa e antipsicótica.

Com inibidores da monoaminoxidase (MAO) não-seletivos há risco de síndrome serotoninérgica, aconselhando-se respeitar intervalo de 2 semanas entre o final do tratamento com o inibidor da MAO e o ínicio do uso do milnaciprana. Com inibidores seletivos da MAO-B (selegilina): risco de hipertensão paroxística. Com sumatriptana: vasoconstrição coronariana e hipertensão por efeito serotoninérgico aditivo. Deve-se observar intervalo de 1 semana entre o térmnino do uso do milnaciprano e o ínicio do tratamento com sumatriptana. Com catecolaminas: risco de hipertensão paroxística e arritmias cardíacas. Com clonidina: inibição do efeito anti-hipertensivo. Com digoxina: risco de potencialização do efeito hemodinâmico. Com lítio: risco de desenvolvimento de síndrome serotoninérgica.

Hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo. Crianças com idade inferior a 15 anos. Associação com fármacos inibidores da MAO não-seletivos, para MAO-A ou B, sumatriptana, clonidina, adrenalina, noradrenalina, digoxina. Gravidez e lactação.

Em doses elevadas, o efeito emético provocado pelo fármaco se contrapõe à superdose. Perante a eventualidade de uma superdose indica-se lavagem gástrica, hidratação parenteral e medidas de suporte cardiorrespiratório.