Minociclina

Antibiótico tetraciclínico de amplo espectro.

Usada como cloridrato, a minociclina é uma tetraciclina semissintética, com uma estrutura química de quatro anéis e um grupo dietilamino. Possui um amplo aspectro antibacteriano que inclui a maioria dos germes Gram-positivos e Gram-negativos, micoplasma, clamídias, rickettsias e protozoários. Seu mecanismo de ação bacteriostática tem como alvo os ribossomos bacterianos (subunidade 30S), com inibição da síntese proteica no processo de translocação. A minociclina atravessa a membrana celular bacteriana, que é justamente a estrutura que, ao diminuir sua permeabilidade, gera a resistência às tetraciclinas. Devido a sua lipossolubilidade, após sua administração oral a minociclina absorve-se de forma quase completa (de 80% a 90%), ao contrário das tetraciclinas antigas (clortetraciclina, oxitetraciclina, desmetilclortetraciclina), que têm uma biodisponibilidade apenas discreta e limitada. É por isso que a dose de minociclina - 100-200 mg -, que é muito menor que a dos derivados clássicos, origina rápidos e elevados níveis séricos, que são mantidos por um tempo prolongado devido a sua eliminação renal lenta. A minociclina, no plasma, une-se de forma significativa às albuminas (80%) e distribui-se por todos os órgãos - fígado, rim, músculo, pulmão - e líquidos corporais (urina). Atravessa a barreira placentária e alcança a circulação fetal. Possui uma longa meia-vida (16 horas) e é eliminada de forma lenta na urina, por filtração glomerular, e por via fecal.

Infecções geniturinárias (uretrite, cistite, vaginite). Uretrite não-gonocócica. Psitacose, ornitose, pneumonia atípica, brucelose, espiroquetose, actinomicose. Infecções da pele e dos tecidos moles, acne, furunculose, carbúnculo, piodermite, impetigo, erisipela.

100 mg a cada 12 horas (200 mg/dia).

Foram descritos fenômenos gastrintestinais: epigastralgia, diarreia, gastrite, náuseas, anorexia, vômitos, glossite, inflamação da boca, escurecimento e coloração da língua. Em lactentes ou crianças, coloração dentária. Erupção cutânea, com aumento de fotossensibilidade.

As tetraciclinas podem produzir coloração permanente (amarelo, cinza, marrom) dos dentes e hipoplasia do esmalte e diminuição do índice de crescimento linear ósseo em lactentes prematuros, razão pela qual não é recomendável o uso em lactentes e crianças menores de 8 anos; também não é aconselhável durante a segunda metade da gravidez e no período de lactação. Pode contribuir para desenvolvimento de candidíase oral.

Não foram informadas interações das tetraciclinas com numerosos fármacos como ferro, antiácidos gástricos, hipnóticos e laxantes. Os fármacos que aumentam o pH intragástrico podem diminuir a absorção desta tetraciclina. Não associar com antibióticos beta-lactâmicos - penicilinas ou cefalosporinas -, dado que pode afetar sua atividade antimicrobiana.

Insuficiência renal ou hepática. Gravidez e lactação. Crianças menores de 12 anos.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.