Terapias de Ação
Antidepressivo.
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Propriedades
É um antidepressivo tetracíclico derivado da piridolbenzazepina, similar à maprotilina, que como todos esses fármacos bloqueia a captação neuronal de aminas e consequentemente induz um aumento e maior biodisponibilidade de noradrenalina (NA) ou de serotonina (5HT) em nível sináptico. Também foram postulados numerosos mecanismos para explicar a dissociação entre o bloqueio de recaptação de neuraminas, que é rápido e detectável em poucas horas, e o surgimento tardio (14 a 21 dias) do efeito antidepressivo clínico como a diminuição da troca do neurotransmissor, a diminuição da descarga neuronal, alterações nos receptores serotoninérgicos, regulação por rebaixamento dos adrenorreceptores. Sua absorção digestiva é rápida e completa após sua administração oral, difunde-se no plasma e liga-se com elevada afinidade às proteínas séricas (90%). Apresenta uma longa meia-vida plasmática (20-40 horas). Sua eliminação realiza-se principalmente através do rim. Seu efeito neurodepressor é acentuado, como ocorre com outros fármacos afins (maprotilina, amoxapina), enquanto a atividade anticolinérgica é fraca.
Indicações
Síndromes depressivas, depressão reativa, doença maníaco-depressiva bipolar. Depressão associada com ansiedade, melancolia.
Dosagem
A dose inicial é de 15 mg diários de forma lenta, porém se deve procurar progressivamente o intervalo terapêutico ideal que geralmente oscila entre 15-45 mg/dia, em uma dose única administrada preferencialmente à noite antes de deitar-se. O tratamento de pacientes depressivos deve ser prolongado (6 meses ou mais).
Reações Adversas
Cefaleias, tonturas, sonolência, astenia, secura da boca, discrasias sanguíneas, edemas, ginecomastia, artralgia, icterícia, hipotensão arterial, visão turva.
Precauções e Advertências
Após 4-6 semanas do início do tratamento foi observada mielodepressão manifestada como granulocitopenia que é reversível com a supressão do tratamento. O médico deverá monitorar o surgimento de odinofagia, febre, estomatite ou outros sinais de infecções, e diante da sua detecção, realizar um hemograma e suspender o tratamento. A dose deverá ser adequada, regulada e controlada cuidadosamente em indivíduos com insuficiência hepática ou renal, epilepsia, diabetes, hipertrofia prostática, glaucoma de ângulo estreito, hipotensão arterial, insuficiência cardíaca, infarto de miocárdio recente, arritmias cardíacas. Pode ser observado agravamento dos sintomas psicóticos quando o medicamento é administrado a pacientes com esquizofrenia ou patologias psicóticas ou paranóides. Pode afetar a concentração e os reflexos, especialmente em indivíduos que dirijam veículos ou maquinarias perigosas.
Interações
O uso simultâneo com álcool, barbitúricos ou benzodiazepínicos pode potencializar o efeito depressor sobre o SNC. Pode diminuir o limiar convulsivante e diminuir o efeito dos agentes anticonvulsivantes quando associado a esses medicamentos. O uso simultâneo com IMAO não é aconselhado devido ao risco hipertensor e convulsivante.
Contra-indicações
Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez e lactação. Estados maníacos. Crianças menores de 12 anos. Crises convulsivantes.
Risco na gravidez
Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.
Superdosagem
Além da sedação excessiva não foram informados efeitos de importância por superdose. Nesses casos aconselham-se lavagem gástrica, hidratação, terapia sintomática e apoio das funções vitais respiratórias e cardiovasculares.
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