Nabumetona

Anti-inflamatório, analgésico e antipirético.

É um novo anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) que apresenta atividade analgésica e antipirética. Seu mecanismo de ação é similar ao de outros AINE e envolve a inibição da síntese de prostaglandinas. A nabumetona é um pró-fármaco que se transforma no metabólito ativo ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA) no fígado. É bem absorvido por via oral; o 6MNA possui farmacocinética monocompartimental, circula ligado às proteínas plasmáticas em mais de 99% e a fração livre é proporcional à dose para quantidades ingeridas entre 1.000 mg (fração livre 0,2% a 0,4%) e 2.000 mg (fração livre 0,6% a 0,8%). Os alimentos favorecem sua absorção e o pico plasmático é um terço mais elevado que na administração sem alimentos. Os antiácidos compostos por sais de alumínio não interferem na sua absorção. O 6MNA é metabolizado no fígado e possui uma meia-vida de 24 horas. A nabumetona possui menor capacidade de inibir a agregação plaquetária que o naproxeno e após uma semana de tratamento com a mesma observou-se que não havia modificação significativa do tempo de sangramento. A insuficiência renal não afeta a farmacocinética da nabumetona devido ao extenso metabolismo hepático do 6MNA; no entanto, seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal, portanto alguns efeitos adversos causados por esses metabólitos poderiam ser incrementados nos pacientes com disfunção renal.

Artrose e artrite reumatoide. Reumatismos extra-articulares (tendinite, bursite, sinusite, torções musculares).

Dose inicial: 1.000 mg/dia, em uma ou duas tomadas. Se o paciente não responder adequadamente a dose diária pode ser incrementada com 1.500 a 2.000 mg, em uma ou duas tomadas.

Diarreia, dispepsia, dor abdominal (12% a 14% de incidência). Constipação, náusea, flatulência, tontura, cefaleias, prurido, erupções, zumbido, edema (3% a 9%).

O grupo dos AINE foi associado com o surgimento de algumas alterações patológicas renais na administração a longo prazo em animais. Podem provocar elevação das enzimas hepáticas circulantes até limites superiores dos valores normais; se essa alteração for observada e persistir ou piorar, a administração de nabumetona deve ser suspensa. Usar com precaução em pacientes com disfunção hepática e nos que possuem antecedentes de insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão e outros transtornos que podem ser agravados pela retenção de líquidos que foi observada ocasionalmente com a nabumetona. Esse fármaco pode causar fotossensibilização; apesar de não ter sido demonstrado um efeito carcinógeno em animais, ensaios com linfócitos indicaram que pode induzir aberrações cromossômicas. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. Devido à importância das prostaglandinas nas últimas etapas da gravidez, sua administração deve ser evitada durante o terceiro trimestre. A lactação deve ser suspensa. A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Varfarina: é deslocada da sua ligação às proteínas plasmáticas pela nabumetona. Similar efeito poderia ser observado sobre outros fármacos.

Hipersensibilidade à nabumetona. Pacientes nos quais os AINE (ácido acetilsalicílico ou outros) induzem asma, urticária ou outras reações de tipo alérgico.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Para o tratamento da superdose requerem-se esvaziamento gástrico e medidas de ação de suporte sintomático.