Nalbufina

Analgésico opiáceo.

Une-se a receptores específicos em numerosos locais do SNC e altera processos que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional a este. Os efeitos analgésicos devem-se às alterações na liberação de vários neurotransmissores dos nervos aferentes, sensíveis aos estímulos nociceptivos. A ação agonista, que depende da afinidade de união a cada tipo de receptor, é exercida sobre os receptores kappa e sigma. Podem deslocar os opiáceos que, isolados, têm atividade agonista de seu local de união aos receptores e inibir competitivamente suas ações. Metaboliza-se no fígado e também na mucosa intestinal.

Tratamento da dor. Coadjuvante da anestesia geral ou local.

Adultos: IM ou IV ou subcutânea, 10 mg a cada 3 ou 6 horas, conforme necessidade. Dose máxima: até 20 mg como dose única e até 160 mg como dose total diária.

Tem menor tendência a criar dependência e menor capacidade de induzi-la que outros agonistas opiáceos. Pode produzir sonolência, cansaço ou debilidade não-habituais, náuseas ou vômitos, visão turva, constipação, secura na boca, cefaleias, nervosismo ou inquietude, vermelhidão, edema ou dor no local da injeção.

Evitar a ingestão de álcool e outros depressores do SNC. Ter precaução se aparecerem tonturas ou sonolência. A relação risco-benefício deverá ser avaliada durante a gravidez, dado que atravessa a placenta. Pode gerar dependência física ao feto, o que produz síndrome de abstinência (convulsões, irritabilidade, tremores, febre, vômitos, diarréia) no neonato. Os pacientes de idade avançada podem ser mais sensíveis aos efeitos depressores respiratórios.

O uso simultâneo de loperamida, atropina ou antimuscarínicos pode aumentar o risco de constipação. O efeito hipotensor da guanetidina, diuréticos ou outros fármacos que produzem hipotensão pode ser potencializada. A buprenorfina pode reduzir os efeitos terapêuticos da nalbufina. A hidroxizina pode potencializar os efeitos analgésicos, bem como os efeitos depressores do SNC. A nalbufina pode antagonizar os efeitos da metoclopramida sobre a motilidade intestinal. Os bloqueadores neuromusculares produzem um efeito aditivo em relação aos de depressão respiratória.

Diarreia associada com colite pseudomembranosa causada por cefalosporinas, lincomicinas ou penicilinas. Diarreia por intoxicação, depressão respiratória aguda. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de quadros abdominais agudos, asma, arritmias cardíacas, antecedentes de convulsões, instabilidade emocional, lesões intracranianas, disfunção hepática ou renal, hipotireoidismo, hipertrofia em obstrução prostática, estenose uretral, dependência pelo uso de analgésicos agonistas opiáceos.