Nicotina

Antitabagismo.

A nicotina liga-se seletivamente aos receptores da acetilcolina dos gânglios autonômicos, da medula suprarrenal, da junção neuromuscular e do cérebro. Provoca dois efeitos principais no SNC: a) um efeito estimulante sobre a vigília, o alerta e o rendimento cognoscitivo, e b) um efeito recompensatório sobre o sistema límbico, mediado pelo sistema do prazer. Em doses baixas predomina o primeiro efeito e em doses elevadas o segundo. A administração IV intermitente ativa as vias neuro-hormonais, com liberação de acetilcolina, noradrenalina, dopamina, serotonina, vasopressina, beta-endorfina, hormônio de crescimento e ACTH. Os efeitos farmacodinâmicos cardiovasculares da nicotina compreendem vasoconstrição periférica, taquicardia e hipertensão. A tolerância aguda e crônica à nicotina se desenvolve pelo hábito de fumar tabaco ou ingerir preparados nicotínicos. A retirada da nicotina nos dependentes produz nervosismo, irritabilidade, ansiedade, sonolência, aumento do apetite, distúrbios do sono, cefaleias, dores musculares, constipação, confusão, fraqueza, palpitações, respiração alterada, hipotensão.

Tratamento coadjuvante para combater o hábito do tabagismo.

A nicotina como tratamento de substituição do cigarro pode ser utilizada em três formas farmacêuticas: adesivos transdérmicos, goma de mascar ou atomizador nasal conforme o caso clínico e a critério médico. Adesivos transdérmicos: a dose é de 5 a 22 mg ao dia, conforme a intensidade do tabagismo. O tratamento deverá ser suspenso de forma gradual, diminuindo a cada 2 a 8 semanas. Goma de mascar: mascar 2 mg durante 30 minutos quando surge o desejo imperioso de fumar. Em casos refratários pode-se empregar 4 mg. Não se recomenda utilizar este tratamento por mais de 15 dias. Atomizador: aplicar em cada narina uma atomização de 0,5 mg até 2 vezes por hora, durante 8 semanas.

Estomatites (5%), estomatite ulcerosa ou aftosa (5%), transtornos dentais (4%), glossite (3%), sangramento gengival (1%), ulceração da língua (1%). Também podem ocorrer diarreia, dispepsia, soluços, boca-seca, mialgia, parestesia, sudação.

A nicotina tem o potencial de causar danos fetais, razão pela qual recomenda-se não administrá-la a mulheres grávidas. O uso continuado pode levar à dependência. Não é recomendável administrar-se nicotina em pacientes que tenham sofrido recentemente infarto do miocárdio ou que apresentem arritmias graves ou angina de peito. A administração deve ser cautelosa quando se tratar de pacientes com distúrbios endócrinos (feocromocitoma, hipertiroidismo, diabetes insulina-dependente), pois a nitocinta induz a liberação de catecolaminas pela medula da suprarrenal. Por outro lado, dificulta a cicatrização da úlcera péptica e passa livremente para o leite materno, razão pela qual a amamentação deverá ser suspensa quando se administra esta droga.

A administração de nicotina em geral se acompanha de cessação do hábito de fumar. Esta última condição pode alterar a farmacocinética de certas drogas; as doses de teofilina, cafeína, imipramina, oxazepam, pentazocina, propranolol, paracetamol, insulina e antagonistas adrenérgicos (prazosina, labetalol etc.) podem requerer uma redução em função da cessação do hábito de fumar. As doses dos agonistas adrenérgicos (isoproterenol, fenilefrina etc.) podem requerer um aumento com a cessação do consumo de cigarros.

Hipersensibilidade ou alergia à nicotina.

A dose aguda mínima letal de nicotina em adultos é de 40 a 60 mg ( < 1 mg/kg). Os sintomas são os seguintes: palidez, sudor frio, náuseas, salivação, vômitos, dores abdominais, diarreia, cefaleia, enjoos, distúrbios da visão e do ouvido, tremores, confusão mental e fraqueza. Prostração, hipotensão e insuficiência respiratória podem aparecer com uma superdosagem elevada. A dose letal produz convulsões e a morte sobrevém por paralisia respiratória central ou periférica e, com menos frequência, por insuficiência cardíaca. O tratamento da superdosagem consiste em administrar carvão ativado, que pode ser instilado pacientes ainda que inconscientes, desde que apresentem a via respiratória permeável. Outras medidas de suporte são diazepam e barbitúricos (convulsões), atropina, assistência respiratória e administração parenteral de líquidos.