Nicotina

 

Terapias de Ação

Antitabagismo.
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Propriedades

A nicotina liga-se seletivamente aos receptores da acetilcolina dos gânglios autonômicos, da medula suprarrenal, da junção neuromuscular e do cérebro. Provoca dois efeitos principais no SNC: a) um efeito estimulante sobre a vigília, o alerta e o rendimento cognoscitivo, e b) um efeito recompensatório sobre o sistema límbico, mediado pelo sistema do prazer. Em doses baixas predomina o primeiro efeito e em doses elevadas o segundo. A administração IV intermitente ativa as vias neuro-hormonais, com liberação de acetilcolina, noradrenalina, dopamina, serotonina, vasopressina, beta-endorfina, hormônio de crescimento e ACTH. Os efeitos farmacodinâmicos cardiovasculares da nicotina compreendem vasoconstrição periférica, taquicardia e hipertensão. A tolerância aguda e crônica à nicotina se desenvolve pelo hábito de fumar tabaco ou ingerir preparados nicotínicos. A retirada da nicotina nos dependentes produz nervosismo, irritabilidade, ansiedade, sonolência, aumento do apetite, distúrbios do sono, cefaleias, dores musculares, constipação, confusão, fraqueza, palpitações, respiração alterada, hipotensão.

Indicações

Tratamento coadjuvante para combater o hábito do tabagismo.

Dosagem

A nicotina como tratamento de substituição do cigarro pode ser utilizada em três formas farmacêuticas: adesivos transdérmicos, goma de mascar ou atomizador nasal conforme o caso clínico e a critério médico. Adesivos transdérmicos: a dose é de 5 a 22 mg ao dia, conforme a intensidade do tabagismo. O tratamento deverá ser suspenso de forma gradual, diminuindo a cada 2 a 8 semanas. Goma de mascar: mascar 2 mg durante 30 minutos quando surge o desejo imperioso de fumar. Em casos refratários pode-se empregar 4 mg. Não se recomenda utilizar este tratamento por mais de 15 dias. Atomizador: aplicar em cada narina uma atomização de 0,5 mg até 2 vezes por hora, durante 8 semanas.

Reações Adversas

Estomatites (5%), estomatite ulcerosa ou aftosa (5%), transtornos dentais (4%), glossite (3%), sangramento gengival (1%), ulceração da língua (1%). Também podem ocorrer diarreia, dispepsia, soluços, boca-seca, mialgia, parestesia, sudação.

Precauções e Advertências

A nicotina tem o potencial de causar danos fetais, razão pela qual recomenda-se não administrá-la a mulheres grávidas. O uso continuado pode levar à dependência. Não é recomendável administrar-se nicotina em pacientes que tenham sofrido recentemente infarto do miocárdio ou que apresentem arritmias graves ou angina de peito. A administração deve ser cautelosa quando se tratar de pacientes com distúrbios endócrinos (feocromocitoma, hipertiroidismo, diabetes insulina-dependente), pois a nitocinta induz a liberação de catecolaminas pela medula da suprarrenal. Por outro lado, dificulta a cicatrização da úlcera péptica e passa livremente para o leite materno, razão pela qual a amamentação deverá ser suspensa quando se administra esta droga.

Interações

A administração de nicotina em geral se acompanha de cessação do hábito de fumar. Esta última condição pode alterar a farmacocinética de certas drogas; as doses de teofilina, cafeína, imipramina, oxazepam, pentazocina, propranolol, paracetamol, insulina e antagonistas adrenérgicos (prazosina, labetalol etc.) podem requerer uma redução em função da cessação do hábito de fumar. As doses dos agonistas adrenérgicos (isoproterenol, fenilefrina etc.) podem requerer um aumento com a cessação do consumo de cigarros.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ou alergia à nicotina.

Superdosagem

A dose aguda mínima letal de nicotina em adultos é de 40 a 60 mg ( < 1 mg/kg). Os sintomas são os seguintes: palidez, sudor frio, náuseas, salivação, vômitos, dores abdominais, diarreia, cefaleia, enjoos, distúrbios da visão e do ouvido, tremores, confusão mental e fraqueza. Prostração, hipotensão e insuficiência respiratória podem aparecer com uma superdosagem elevada. A dose letal produz convulsões e a morte sobrevém por paralisia respiratória central ou periférica e, com menos frequência, por insuficiência cardíaca. O tratamento da superdosagem consiste em administrar carvão ativado, que pode ser instilado pacientes ainda que inconscientes, desde que apresentem a via respiratória permeável. Outras medidas de suporte são diazepam e barbitúricos (convulsões), atropina, assistência respiratória e administração parenteral de líquidos.
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Interações de Nicotina

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