Nitroprusseto

Anti-hipertensivo. Vasodilatador.

Vasodilatador de ação musculotrópica direta, diferenciando-se de seus congêneres hidralazina e minoxidil por apresentar potente efeito sobre o sistema arterial, sem efeito sobre o músculo liso uterino e duodenal ou a contratilidade do miocárdio. É administrado exclusivamente por via intravenosa nas emergências hipertensivas graves em pacientes hospitalizados, já que, ao provocar vasodiltação arteriolar (vasos de resistência) e venular (vasos de capacitância) diminui a resistência vascular periférica, reduzindo, desta forma, o retorno venoso ao coração com consequente redução de pré-carga ventricular. Seu metabolismo consiste na passagem do nitroprussiato a cianeto nos eritrócitos e de cianeto a tiocianato no fígado. Os metabólitos não apresentam atividade vasodilatadora. O cianeto pode ser incorporado à cobalamina. A meia-vida do tiocianato é de 7 dias, com função renal normal; mas é maior em pacientes com disfunção renal ou hiponatremia. A meia-vida do nitroprussiato é de alguns minutos. O início do efeito é quase imediato e dura de 1 a 10 minutos depois de terminada a infusão. O acúmulo de tiocianato em concentração superior a 10 mg/l pode provocar efeitos tóxicos graves e psicose aguda, especialmente em indivíduos com disfunção renal. O metabólito final (tiocianato) é excretado de forma lenta, pois sua meia-vida é de 8 dias, ocasionando o aparecimento de toxicidade tardia, apesar da fugacidade do efeito do nitroprussiato.

Hipertensão arterial refratária. Crise hipertensiva grave. Emergências hipertensivas. Hipotensão controlada durante a cirurgia, para reduzir a hemorragia no campo cirúrgico.

Infusão intravenosa, gota a gota (com microconta-gotas calibrado), cuidadosamente, iniciando com 0,5 a 1 mg/kg/min, 25 a 50 microgotas por minuto. A posologia deverá ser ajustada, de acordo com a resposta anti-hipertensiva obtida, podendo-se aumentar até 10 mg/kg/min. Se com este regime posológico a emergência hipertensiva não for debelada em poucos minutos, o tratamento deverá ser suspenso. A infusão é preparada com 5 ml (50 mg) de nitroprussiato, diluídos em 500 ml de solução glicosada a 5%, o que provoca uma concentração de 100 mg de nitroprussiato por ml, ou seja, 1,66 mg por microgota. A solução deve ser preparada extemporaneamente e mantida ao abrigo da luz.

Requerem atenção médica: tonturas, sudorese excessiva, cefaleias, nervosismo, ansiedade, taquicardia reflexa, inquietude. Sinais de toxicidade por tiocianato (superdose): ataxia, visão turva, delírio, cefaleias, náuseas, vômitos, sensação de falta de ar. Sinais de toxicidade por cianeto (superdose): ausência de reflexos, coma, hipotensão, bradicardia, respiração superficial, midríase.

Deve ser administrada somente por infusão IV e em dose não superior a 10 mg/kg/minuto. Tomar precaução para evitar o extravasamento, pois poderá causar irritação. A acidose metabólica pode ser sinal prematuro de toxicidade. Os idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores deste fármaco. Em tratamentos prolongados (mais de 3 dias), é conveniente a determinação do nível de tiocianato no sangue, que não deve ultrapassar 100 mg/ml.

Não associar com outros fármacos anti-hipertensivos, especialmente diuréticos e clonidina. O uso simultâneo de dobutamina pode ocasionar maior gasto cardíaco. Os estrogênios e simpaticomiméticos podem reduzir os efeitos hipotensores do nitroprussiato.

Hipertensão gravídica. Toxemia gravídica. Hipersensibilidade ao fármaco. Não deve ser utilizado no tratamento da hipertensão compensatória. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de anemia, insuficiência cerebrovascular, encefalopatias ou outros estados de hipertensão endocraniana, hipotireoidismo, disfunção hepática ou renal e déficit de vitamina B12.