Noretisterona

Progestágeno.

Os progestágenos aumentam a síntese de RNA; interagem com um receptor nuclear que se une ao DNA. Doses elevadas de noretisterona inibem a secreção de hormônio luteinizante; doses pequenas aumentam a viscosidade do muco cervical. O fármaco transforma o endométrio proliferativo em secretor. Inibe a liberação de gonadotrofinas hipofisárias e deste modo previne a maduração folicular e a ovulação. Inibe a contratilidade uterina. A resposta à noretisterona nos tecidos-alvo depende de uma estimulação estrogênica prévia.

Único progestágeno indicado para a endometriose. Amenorreia, sangramento uterino anormal devido a desequilíbrio hormonal em ausência de patologia orgânica (como fibrose submucosa, câncer uterino). Anticonceptivo.

Nota: o acetato de noretisterona tem o dobro da potência da noretisterona base. O restante das características são similares. A) Acetato de noretisterona. Amenorreia ou hemorragia funcional uterina: 2,5 a 10 mg ao dia, via oral, desde o 5° dia da menstruação até o dia 25. Endometriose: 5 mg ao dia, via oral, durante duas semanas; a partir do dia 15, aumentar a dose em 2,5 mg diários a cada duas semanas, até chegar a 15 mg ao dia, dose que se administra durante seis a nove meses. A aparição de hemorragia determina a suspensão temporária do tratamento. b) Noretisterona (base). Amenorreia ou hemorragia funcional uterina: 5 a 20 mg ao dia, via oral, desde o 5° dia menstrual até o dia 25. Endometriose: 10 mg ao dia, via oral, durante duas semanas; a partir do dia 15, aumentar 5 mg diários a cada duas semanas, até chegar a 30 mg ao dia, dose que se administra durante seis a nove meses. A aparição de hemorragia determina a suspensão temporária do tratamento. Anticonceptivo: 0,35 mg ao dia, via oral, a partir do dia 1 do ciclo e sem interrupção.

Podem apresentar-se sangramento intermenstrual importantes, alterações no fluxo menstrual, amenorreia prolongada, edema, aumento ou diminuição de peso, alterações na erosão e na secreção cervical, icterícia colestásica, erupções (alérgicas), melasma ou cloasma, depressão mental. Em combinação com estrógenos foram observados tromboflebite, embolismo pulmonar, trombose e embolismo cerebral, elevação da pressão ocular, alterações na libido, enjoos, fadiga, dores nas costas, cefaleia, hirsutismo, síndrome pré-menstrual, nervosismo, eritema nodoso, erupção hemorrágica, pruridos.

O tratamento deve ser suspenso se a paciente apresenta uma perda repentina da visão, e se ocorrer manifestação de proptose, diplopia ou enxaqueca; caso o exame oftalmológico indicar edema papilar ou lesões vasculares da retina, deve evitar-se a administração de qualquer progestágeno. Estas sustâncias podem causar danos fetais quando administradas durante os primeiros quatro meses de gravidez (masculinização do feto feminino, hipospadia, defeitos no coração e nos membros). Também causam retenção de líquidos; por esta razão a administração deve ser controlada em presença de condições que possam ser agravadas por este efeito, epilepsia, enxaqueca, asma, disfunção cardíaca ou renal. Administrar com precaução em pacientes com antecedentes de depressão. O efeito no lactante é desconhecido; a noretisterona é eliminada no leite. A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Tromboflebite, patologias tromboembólicas, apoplexia cerebral, ou em casos onde haja antecedentes destas afecções. Carcinoma de mama suspeito ou diagnosticado. Sangramento vaginal sem diagnóstico. Gravidez. Antecedentes de gravidez ectópica. Actinomicose genital.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.