Paliperidona

Antipsicótico.

É um antipsicótico que pertence ao grupo dos derivados benzisioxálicos. Trata-se do metabólito ativo do antipsicótico neuroléptico atípico risperidona. Como ocorre com a risperidona, considera-se que o mecanismo íntimo de ação poderia ser devido ao bloqueio combinado tanto dos receptores dopaminérgicos D2 como dos receptores serotoninérgicos do tipo 2A (5HT2A). Possui uma eficácia clínica similar à dos neurolépticos clássicos, porém com menor índice de efeitos secundários. Outros efeitos causados pela paliperidona seriam explicados pelo bloqueio dos receptores adrenérgicos a1 e a2, e histaminérgicos H1, não apresentando efeito sobre os receptores b1- e b2-adrenérgicos ou sobre receptores colinérgicos muscarínicos. Após sua administração oral a biodisponibilidade é de 28%. Possui uma elevada união proteica (74%) e sua meia-vida é de 23 horas aproximadamente. A eliminação ocorre por via urinária (80%) e pelas fezes (11%).

Esquizofrenia.

Recomenda-se iniciar com 6 mg 1 vez ao dia administrado pela manhã. Na dependência da resposta a dose pode ser aumentada em 3 mg a cada 5-7 dias, sendo a dose máxima diária recomendada 12 mg.

Registraram-se como as mais frequentemente observadas: agitação, ansiedade, sonolência, enjoos, cefaleias, hipercinese, insônia, agressividade, sialorreia, constipação, náuseas e vômitos, dores abdominais, visão turva, hipotensão ortostática, hipertonia, parkinsonismo, hiperpirexia, prolongamento do segmento QT, hiperprolactinemia.

Foram relatados casos de síndrome neuroléptica maligna (SNM), como ocorre com outros fármacos correlatos. Recomenda-se evitar o manejo de veículos e operar maquinarias perigosas. Não se deve associar com bebidas alcoólicas nem usar durante a gravidez.

Usar com precaução com outras drogas com ação sobre o SNC, inclusive o álcool. Pode antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas dopaminérgicos. Além disso, pode haver potenciação da ação dos fármacos anti-hipertensivos.

Hipersensibilidade ao fármaco.