Posaconazol

Antimicótico.

O posaconazol é um antimicótico e fungicida de uso sistêmico (via oral), derivado triazólico que atua inibindo a enzima lanosterol-14a-desmetilase (CYP51) que é a responsável por catalizar a etapa essencial na biossíntese do ergosterol. O posaconazol atua sobre numerosos gêneros de fungos, como Aspergillus (fumigatus, terreus, flarus, niger), Coccidioides immite, Fonsecaea pedrosoi e espécies de Fusarius. O fármaco é administrado por via oral e se absorve lentamente pelo trato digestório, especialmente quando se associa com alimentos não-gordurosos. Circula ligado em alta proporção (98%) com a albumina plasmática. Tem uma meia-vida de 35 horas. É eliminado lentamente pelas vias urinária e fecal.

Micoses sistêmicas invasivas como: aspergilose, fusariose, cronoblastomicose, coccidioidomicose.

Por via oral a dose indicada é 400 mg, 2 vezes ao dia, com as refeições, ou com um suplemento alimentar. Em pacientes com insuficiência hepática e/ou renal, não é necessário alterar a posologia.

As mais frequentemente referidas foram: náuseas, cefaleia, enjoos, anorexia, rubores, sufocamentos, diarreia, dispepsia, flatulência, secura de boca, constipação, fezes amolecidas, alteração do gosto.

Recomenda-se monitorar a função hepática periodicamente. O uso do fármaco deverá ser feito com extrema precaução em pacientes com arritmias cardíacas. A co-administração com antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona) pode diminuir as concentrações séricas do antifúngico. A administração com cimetidina pode reduzir os níveis plasmáticos do posaconazol em vista de sua interferência sobre a absorção deste último pelo trato digestório.

O emprego simultâneo com os derivados estatínicos, inibidores da HMG-CoA (hidroximetil-glutaril coenzima A) redutase (sinvastatina, lovastatina, atorvastatina). A co-administração com agentes substratos da CYP3A4 (terfenadina, cisaprida, quinidina, pimozida) tem o potencial de provocar aumento nos níveis plasmáticos destes agentes, com alterações eletrocardiográficas e arritmias cardíacas, bradicardia sinusal, insuficiência cardíaca com insuficiência da bomba, prolongamento do intervalo QTc (congênito ou adquirido).

Hipersensibilidade ou alergia ao fármaco ou aos derivados azólicos. O fármaco não deve ser associado com alcaloides do ergot.