Prazosina

Anti-hipertensivo.

É um derivado quinazolínico que atua produzindo um decréscimo na resistência vascular periférica total. Seu efeito vasodilatador está relacionado com o bloqueio dos adrenorreceptores alfa-1 pós-sinápticos. Geralmente sua ação anti-hipertensiva não é acompanhada de taquicardia reflexa, ao contrário dos bloqueadores alfa-adrenérgicos não-seletivos. Seu efeito terapêutico é uma queda da tensão arterial não acompanhada por uma mudança clínica significativa no débito e frequência cardíacos. Ao localizar-se na glândula prostática, grande quantidade de alfa-adrenoceptores desta droga, por seu efeito antagonista, produz melhoria sintomática na hiperplasia prostática benigna, evidenciando-se uma redução do volume da urina vesical residual e melhoria na frequência da micção. Sua concentração plasmática chega ao nível sérico máximo em 2 horas, com uma meia-vida de 2 a 3 horas. Metaboliza-se intensamente, primeiro por desmetilação e conjugação, e excreta-se por via biliar nas fezes.

A prazosina é indicada no tratamento de todos os graus de hipertensão essencial (primária) e em hipotensão secundária de variada etiologia. Pode ser indicado com monoterapia ou associado com um diurético ou outras drogas anti-hipertensivas. Insuficiência ventricular esquerda, principalmente em pacientes refratários ao tratamento com diuréticos e glicosídeos cardíacos, ou sem eles. Fenômeno e doença de Raynaud. Hiperplasia prostática benigna, como coadjuvante no tratamento sintomático da obstrução urinária.

Durante a primeira semana, a dose diária deverá ser ajustada à tolerância de cada paciente e, depois, baseada na resposta do paciente. Quando houver uma resposta terapêutica, essa dose deverá ser continuada. Hipertensão: sugere-se aumentar a dose de forma gradual até chegar a uma dose diária total de 20 mg. Pode-se indicar um diurético ou um agente betabloqueador para aumentar a eficácia. A dose de manutenção pode ser dividida em 2 ou 3 ingestões diárias. Pacientes que não recebem tratamento hipertensivo: 1º dia = 0,5 mg/dia, à noite 0,5 mg, 2 ou 3 vezes/dia, durante 3 a 7 dias; a dose pode ser aumentada a 1 mg/dia, em 2 ou 3 ingestões. Conforme a resposta do paciente, pode-se aumentar de forma gradual a 1 dose diária total de 20 mg, administrados em doses divididas. Faixa usual de dose diária de manutenção: 3 a 20 mg em doses elevadas. Pacientes que recebem terapêutica diurética com controle inadequado da tensão arterial: a dose do diurético deverá ser reduzida em um nível de manutenção e iniciar tratamento com prazosina com 0,5 mg, aumentando gradualmente a dose. Pacientes com terapêutica anti-hipertensiva, mas com controle inadequado: reduzir a dose do outro agente anti-hipertensivo e iniciar com prazosina à razão de 0,5 mg. Quando seu efeito anti-hipertensivo é potencializado ao ser associada com betabloqueadores, antagonistas dos canais do cálcio ou inibidores da ECA, uma redução importante da pressão arterial pode produzir-se, razão pela qual são recomendadas, nestes casos, doses iniciais baixas. Em pacientes muito graves ou descompensados, pode ser indicada uma rápida administração em 1 a 2 dias, com variação das doses terapêuticas de 4 a 20 mg/diários em doses divididas. Hiperplasia prostática benigna: dose inicial, 0,5 mg 2 vezes ao dia, durante 3 a 7 dias. Dose de manutenção: 2 mg 2 vezes ao dia. As doses diárias totais maiores de 4 mg deverão ser utilizadas com precaução.

Hipotensão postural evidenciada por tonturas e debilidade, especialmente no início do tratamento. Tonturas, dor de cabeça, palpitações, náuseas, vômitos, incômodos abdominais, edema, dispneia, alucinações, congestão nasal, artralgia. Em pacientes que recebem terapêutica associada com glicosídeos cardíacos e diuréticos: sonolência, tontura, visão turva, palpitações, náuseas, diarreia, congestão nasal.

Pode ser administrada durante a gravidez, somente se os benefícios justificam o risco potencial à mãe e ao feto. Sua utilização não é recomendada em crianças menores de 12 anos, bem como em pacientes com insuficiência ventricular esquerda, devido a obstruções mecânicas como estenose de válvula aórtica, mitral e embolismo pulmonar. Sugere-se o controle da dose em pacientes que tenham recebido tratamentos diuréticos ou com outro vasodilatador, dado que o decréscimo na pressão de enchimento do VE pode produzir um importante débito cardíaco e diminuição da pressão sistêmica.

A adição de um diurético ou outro agente anti-hipertensivo causa um efeito hipotensor aditivo. Não apresenta interação adversa com as seguintes drogas: glicosídeos cardíacos, digoxina, agentes hipoglicemiantes, insulina, clorpropamida, fenformina. Sedativos e tranquilizantes: clordiazepóxido, diazepam, fenobarbital, alopurinol, colchicina, probenecida. Analgésicos, antipiréticos, anti-inflamatórios.

Pacientes com hipersensibilidade conhecida às quinazolinas.