Primidona

Anticonvulsivante.

A primidona é um barbitúrico antiepiléptico que como o fenobarbital deriva da pirimidina. Em animais, a primidona aumenta o limiar convulsivante químico e elétrico. Seu mecanismo de ação é desconhecido. Os metabólitos da primidona, fenobarbital e feniletilmalonamida (PEMA) possuem efeitos anticonvulsivantes seletivos principalmente no grande mal (epilepsia maior). Sua absorção digestiva é escassa mas difunde facilmente a plasma e tecidos. Sua ligação às proteínas é nula e sua meia-vida é prolongada (10 horas); sofre biotransformação metabólica hepática e por oxidação transforma-se em fenobarbital.

Em forma isolada ou associada a outros antidepressivos no controle do grande mal, convulsões epilépticas focais e psicomotoras. Pode controlar as convulsões do grande mal refratárias a outros anticonvulsivantes. Foi utilizado como coadjuvante no controle do tremor essencial.

Maiores de 8 anos que não tenham recebido tratamento prévio: dias 1 a 3, 100 a 125 mg ao deitar; dias 4 a 6, duas tomadas de 100 a 125 mg; dias 7 a 9, três tomadas de 100 a 125 mg; dia 10 e manutenção, três tomadas de 250 mg. Dose máxima 1.500 mg; cada tomada não pode ser superior a 500 mg. Menores de 8 anos: dias 1 a 3, 50 mg ao deitar-se; dias 4 a 6, duas tomadas de 50 mg; dias 7 a 9, duas tomadas de 100 mg; dia 10 e manutenção, três tomadas de 125 mg, até um máximo de três tomadas de 250 mg. Quando o paciente está recebendo outra medicação, deve seguir-se o esquema anterior, mas reduzindo simultaneamente a dose da outra droga. Se o objetivo é o tratamento somente com primidona, a outra medicação não deve ser retirada totalmente antes de duas semanas de transição.

Ataxia e vertigem são as reações adversas mais comuns e tendem a desaparecer com a continuação do tratamento. Ocasionalmente: náuseas, anorexia, vômitos, fadiga, transtornos emocionais, impotência sexual, tonturas, diplopia. Raramente: agranulocitose, hipoplasia da série vermelha e aplasia; esses efeitos persistentes ou severos podem obrigar a interromper a administração de primidona. Foi observada anemia megaloblástica, que responde à administração de ácido fólico.

A retirada busca da primidona pode precipitar o estado epiléptico. A eficácia terapêutica de um regime de posologia somente pode ser corretamente avaliada depois de várias semanas de administração. Seu efeito na gravidez é desconhecido; mesmo assim, existe uma associação entre um aumento do nascimento de crianças com defeitos e o uso de outros anticonvulsivantes. Como a suspensão brusca durante a gravidez é desaconselhada, para evitar convulsões graves ou a precipitação do estado epiléptico, o médico deve advertir às mulheres em idade fértil sobre os riscos de ficar grávida. Se bem que a maior parte dos recém-nascidos de mulheres que recebiam anticonvulsivantes durante a gravidez não apresentaram problemas, foi descrita em várias ocasiões hemorragia neo-natal com um distúrbio de coagulação similar ao provocado pela deficiência de vitamina K; por isso, a mulher grávida que recebe primidona deve ser tratada em forma profilática com vitamina K1 durante o mês anterior e durante o parto. A lactação deve ser suspensa, se a mulher receber tratamento com primidona.

Porfiria. Hipersensibilidade ao fenobarbital.