Propranolol

Anti-hipertensivo, antianginoso, antiarrítmico, profilático do infarto de miocárdio.

O propranolol é um bloqueador beta-adrenérgico; bloqueia o efeito agonista dos neurotransmissores simpáticos sobre os receptores b1 e b2, competindo pelos lugares de união ao receptor. Possui também uma moderada atividade estabilizante de membrana (quinidínica). Seu mecanismo de ação é desconhecido como profilático da cefaléia de etiologia vascular e para o tratamento do tremor. Absorve-se por via oral em 90%, sua união às proteínas plasmáticas é muito alta (93%); metaboliza-se no fígado e menos de 1% é excretado pelo rim de forma inalterada. Sua meia-vida é de 3 a 5 horas e o tempo até alcançar seu efeito máximo é de 1 a 1½ hora. Não é eliminado por diálise. Excreta-se no leite materno em quantidades pequenas.

Tratamento da hipertensão, tratamento da angina pectoris crônica, profilaxia e tratamento de arritmias cardíacas, tratamento da estenose subaórtica hipertrófica, profilaxia de reinfarto de miocárdio, coadjuvante do tratamento da feocromocitoma, profilaxia da dor de cabeça de origem vascular, tratamento dos tremores.

Dose usual para adultos como anti-hipertensivo: 40 mg, por via oral, 2 vezes ao dia, com aumentos graduais até um total de 640 mg ao dia se for necessário. Como antianginoso: 10 a 20 mg por via oral, 3 ou 4 vezes ao dia, com aumentos graduais até um total de 320 mg ao dia. Como antiarrítmico: 10 a 30 mg por via oral, 3 a 4 vezes ao dia. Como coadjuvante do tratamento da estenose subaórtica hipertrófica: 20 a 40 mg por via oral, 3 a 4 vezes ao dia. Como profilático do reinfarto de miocárdio: 180 a 240 mg por dia, via oral, em várias ingestões. Como coadjuvante do tratamento do feocromocitoma: 20 a 40 mg por via oral, 3 a 4 vezes ao dia, durante 3 dias antes da cirurgia e simultaneamente com ação bloqueadora alfa-adrenérgica. Como profilaxia da cefaleia vascular: 20 mg por via oral, 4 vezes ao dia, até um total de 240 mg diários se for necessário. Dose usual pediátrica: inicial de 0,5 mg a 1 mg/kg/dia, por via oral, divididos em 2 a 4 ingestões; dose de manutenção: 2 a 4 mg/kg/dia por via oral, divididos em 2 ingestões.

As mais frequentes são: depressão mental (habitualmente reversível e leve), bradicardia menor de 50 batimentos por minuto, diminuição da capacidade sexual, diarreia e tonturas. Em alguns casos podem aparecer frieza nas mãos e pés por circulação periférica diminuída, confusão (especialmente em idosos), alucinações, erupção cutânea, ansiedade ou nervosismo, constipação.

Deve ser utilizado com cuidado no caso de alergia, na presença de insuficiência cardíaca congestiva, doença arterial coronária, diabetes mellitus (favorece a hipoglicemia e altera a circulação periférica), disfunção hepática, depressão mental (pode exacerbá-la) e psoríase (pode ser exacerbada). A suspensão brusca do propranolol pode intensificar os sintomas do hipertireoidismo.

O uso simultâneo com halotano pode aumentar o risco de depressão miocárdica e hipotensão; a administração conjunta de hipoglicemiantes orais ou insulina pode aumentar o risco de hipoglicemia ou hiperglicemia; os analgésicos anti-inflamatórios não esteróides podem reduzir os efeitos anti-hipertensivos do propranolol; o uso simultâneo com cimetidina aumenta o efeito betabloqueador pelo aumento da concentração sanguínea, resultante da inibição das enzimas hepáticas; o uso concomitante com aminas simpaticomiméticas que tenham atividade estimulante beta-adrenérgica pode originar uma mútua inibição dos efeitos terapêuticos; algo similar pode ocorrer se forem administradas xantinas simultaneamente com propranolol.

Asma brônquica, insuficiência cardíaca manifesta, choque cardiogênico, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro graus e bradicardia sinusal (menos de 45 batimentos por minuto). Quando for utilizado em enfarte de miocárdio, é contraindicado se a pressão sistólica for menor de 100 mmHg.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.