Rilmenidina

 

Terapias de Ação

Anti-hipertensivo.
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Propriedades

A rilmenidina é um agente anti-hipertensivo da família das oxazolinas, que exerce um efeito agonista sobre os receptores de imidazolina do tipo I e II, com uma afinidade 2,5 vezes maior pelo receptor do tipo I do que pelos receptores a-2-adrenérgicos. O receptores imidazolina tipo I na região medular rostroventrolateral são aparentemente o sítio específico para os efeitos anti-hipertensivos. A estimulação dos receptores para imidazolina do tipo II parece fornecer um efeito neuroprotetor nos casos de isquemia cerebral. Sua ação vasodilatadora é dose-dependente e se fundamenta na redução da resistência vascular periférica através da inibição do sistema nervoso autônomo adrenérgico. A rilmenidina apresenta uma biodisponibilidade próxima de 100% pois não sofre efeito de primeira passagem hepática e sua absorção é independente do consumo simultâneo de alimentos. Sua ligação proteica é de 10% e seu volume de distribuição igual a 5 l/kg. É eliminada praticamente inalterada pela urina (65%). A meia-vida de eliminação é de 8 horas, permitindo um esquema de administração de uma dose apenas ao dia; observa-se aumento de sua meia-vida em pacientes com idade superior a 70 anos (meia-vida de 12 horas) e na insuficiência hepática (meia-vida de 11 horas), ocorrendo aumento muito acentuado em pacientes com doenças renais (até 35 horas em pacientes com depuração de creatinina inferior a 15 ml/min). Os metabólitos são detectados na urina em quantidade mínima e não são farmacologicamente ativos.

Indicações

Hipertensão arterial.

Dosagem

Via oral, 1 a 2 mg/dia. A dose deve ser ajustada em pacientes que apresentem uma depuração de creatinina inferior a 15 ml/min.

Reações Adversas

Em geral os efeitos adversos são raros e transitórios: astenia, palpitações, insônia, sonolência, fadiga de esforço, epigastralgias, boca seca, diarreia, erupção, extremidades frias, hipotensão ortostática, alterações sexuais, ansiedade, síndrome depressiva, prurido, edemas, cãibras, náuseas, constipação, calor.

Precauções e Advertências

Administrar sob estrito acompanhamento médico em pacientes com antecedentes de enfermidade cardiovascular recente (angina, infarto do miocárdio). Evitar a ingestão de álcool durante o tratamento com rilmenidina. A dose de rilmenidina na insuficiência renal deve ser ajustada quando a depuração de creatinina situar-se abaixo de 15 ml/min. Evitar a administração durante a gravidez e em crianças, até que estudos clínicos estejam disponíveis. A rilmenidina é eliminada no leite na forma inalterada; portanto, a amamentação deve ser suspensa na vigência do tratamento com rilmenidina. Na dose usual (até 2 mg/dia) não se detectaram alterações na capacidade de operar maquinaria ou dirigir veículos.

Interações

IMAO: evitar a administração conjunta. Antidepressivos tricíclicos com precaução, devido ao risco de antagonismo parcial da atividade anti-hipertensiva da rilmenidina. Este fármaco pode ser coadministrado com: hipoglicemiantes orais, insulina, hipouricemiantes, hipolipemiantes, digitálicos, antiarrítmicos, anticoagulantes, analgésicos, antiinflamatórios, anti-hipertensivos (diuréticos, hidrazalina, b-bloqueadores, antagonistas de cálcio e inibidores da enzima conversora de angiostensina). Alimentos: pode ser ingerida com alimentos.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à rilmenidina. Estados depressivos graves. Insuficiência renal grave (depuração de creatinina inferior a 15 ml/min).

Superdosagem

Podem observar-se hipotensão acentuada e transtornos da vigília. Deve-se realizar lavagem gástrica e, caso necessário, administrar simpatomiméticos e tratamento de suporte sintomático.
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Interações de Rilmenidina

Informação não disponível

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