Rilmenidina

Anti-hipertensivo.

A rilmenidina é um agente anti-hipertensivo da família das oxazolinas, que exerce um efeito agonista sobre os receptores de imidazolina do tipo I e II, com uma afinidade 2,5 vezes maior pelo receptor do tipo I do que pelos receptores a-2-adrenérgicos. O receptores imidazolina tipo I na região medular rostroventrolateral são aparentemente o sítio específico para os efeitos anti-hipertensivos. A estimulação dos receptores para imidazolina do tipo II parece fornecer um efeito neuroprotetor nos casos de isquemia cerebral. Sua ação vasodilatadora é dose-dependente e se fundamenta na redução da resistência vascular periférica através da inibição do sistema nervoso autônomo adrenérgico. A rilmenidina apresenta uma biodisponibilidade próxima de 100% pois não sofre efeito de primeira passagem hepática e sua absorção é independente do consumo simultâneo de alimentos. Sua ligação proteica é de 10% e seu volume de distribuição igual a 5 l/kg. É eliminada praticamente inalterada pela urina (65%). A meia-vida de eliminação é de 8 horas, permitindo um esquema de administração de uma dose apenas ao dia; observa-se aumento de sua meia-vida em pacientes com idade superior a 70 anos (meia-vida de 12 horas) e na insuficiência hepática (meia-vida de 11 horas), ocorrendo aumento muito acentuado em pacientes com doenças renais (até 35 horas em pacientes com depuração de creatinina inferior a 15 ml/min). Os metabólitos são detectados na urina em quantidade mínima e não são farmacologicamente ativos.

Hipertensão arterial.

Via oral, 1 a 2 mg/dia. A dose deve ser ajustada em pacientes que apresentem uma depuração de creatinina inferior a 15 ml/min.

Em geral os efeitos adversos são raros e transitórios: astenia, palpitações, insônia, sonolência, fadiga de esforço, epigastralgias, boca seca, diarreia, erupção, extremidades frias, hipotensão ortostática, alterações sexuais, ansiedade, síndrome depressiva, prurido, edemas, cãibras, náuseas, constipação, calor.

Administrar sob estrito acompanhamento médico em pacientes com antecedentes de enfermidade cardiovascular recente (angina, infarto do miocárdio). Evitar a ingestão de álcool durante o tratamento com rilmenidina. A dose de rilmenidina na insuficiência renal deve ser ajustada quando a depuração de creatinina situar-se abaixo de 15 ml/min. Evitar a administração durante a gravidez e em crianças, até que estudos clínicos estejam disponíveis. A rilmenidina é eliminada no leite na forma inalterada; portanto, a amamentação deve ser suspensa na vigência do tratamento com rilmenidina. Na dose usual (até 2 mg/dia) não se detectaram alterações na capacidade de operar maquinaria ou dirigir veículos.

IMAO: evitar a administração conjunta. Antidepressivos tricíclicos com precaução, devido ao risco de antagonismo parcial da atividade anti-hipertensiva da rilmenidina. Este fármaco pode ser coadministrado com: hipoglicemiantes orais, insulina, hipouricemiantes, hipolipemiantes, digitálicos, antiarrítmicos, anticoagulantes, analgésicos, antiinflamatórios, anti-hipertensivos (diuréticos, hidrazalina, b-bloqueadores, antagonistas de cálcio e inibidores da enzima conversora de angiostensina). Alimentos: pode ser ingerida com alimentos.

Hipersensibilidade à rilmenidina. Estados depressivos graves. Insuficiência renal grave (depuração de creatinina inferior a 15 ml/min).

Podem observar-se hipotensão acentuada e transtornos da vigília. Deve-se realizar lavagem gástrica e, caso necessário, administrar simpatomiméticos e tratamento de suporte sintomático.