Ropinirol

Antiparkinsoniano.

É um moderno agonista dopaminérgico não-ergolínico, que desenvolve efeitos antiparkinsonianos por estimular, de forma seletiva, os receptores pós-sinápticos D1 e D2 da dopamina em nível nigroestriatal. Além disto, atuando sobre o hipotálamo e a hipófise, reduz a secreção de prolactina. A absorção gastrintestinal após sua administração por via oral é rápida e completa, apresentando biodisponibilidade de cerca de 50% a 60%, com um pico plasmático que é alcançado 1,5 h depois da administração. Em função de sua lipossolubilidade, o ropiniriol apresenta grande volume de distribuição (8 l/kg); sua meia-vida média é de 6 horas e tem baixo índice de ligação com proteínas plasmáticas (10% a 40%). Sua biotransformação metabólica é hepática (oxidação) e sua eliminação é feita por via renal juntamente com seus metabólitos.

Doença de Parkinson idiopática (como monoterapia). Controle dos fenômenos on-off juntamente com levodopa (permite reduzir a dose de levodopa em cerca de 20%).

Foi reconhecida uma ampla variabilidade interindividual do ropinirol quanto ao que se relaciona com a eficácia e a tolerância. Seu esquema posológico deverá ser estabelecido de forma individual, aceitando-se que a opção mais recomendável de administração é a cada 8 horas, preferivelmente após as refeições. Tratamento inicial: dose inicial é de 0,25 mg três vezes ao dia. Sugere-se o seguinte, como guia para o esquema de titulação durante as primeiras quatro semanas de tratamento; primeira semana: dose unitária 0,25 mg e dose total diária de 0,75 mg. Segunda semana: dose unitária 0,5 mg e dose total diária de 1,5 mg. Terceira semana: dose unitária 0,75 mg e dose total diária de 2,25 mg. Quarta semana: dose unitária 1 mg e dose total diária de 3 mg. Esquema terapêutico: depois da titulação inicial, podem realizar-se incrementos de até 3 mg/dia por semana. Pode-se obsevar uma resposta terapêutica entre 3 mg/dia e 9 mg/dia, embora os pacientes com uma terapia concomitante possam requerer doses maiores. Na eventualidade de não obter um controle sintomático aceitável ou sustentado, a dose de ropinirol pode ser aumentada até estabelecer uma resposta terapêutica adequada. Doses superiores a 24 mg/dia não foram investigadas em estudos clínicos, não devendo, pois, exceder estes valores. Igualmente como para outros agonistas dopaminérgicos, a administração de ropinirol deve ser descontinuada gradualmente, reduzindo o número de doses diárias durante o período de uma semana.

Registraram-se náuseas, vômitos, edemas em membros inferiores, dores abdominais, alucinações, confusão, vertigem, discinesias, hipotensão arterial sistólica, bradicardia. Devido à possibilidade de produzir sonolência ou vertigem, deve-se advertir os pacientes sobre a influência na condução de veículos ou operação de máquinas.

Não se recomenda seu uso em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30ml/min), insuficiência hepática grave, insuficiência cardíaca descompensada. Em mulheres que estejam amamentando o fármaco pode inibir a lactação.

Como ocorre com outros agentes dopaminérgicos, a administração juntamente com anti-hipertensivos ou antiarrítimicos pode gerar arritmias cardíacas, bradicardia ou quadros hipotensivos. Os neurolépticos e antagonistas dopaminérgicos (sulpirida, metoclopramida) podem diminuir a eficácia terapêutica do ropinirol e, portanto, devem ser evitados. Visto que o ropinirol é metabolizado pela enzima citocromo P450 CYP 1A2, seria conveniente ajustar a dose quando o paciente está sob tratamento com ciprofloxacino, enoxacino, cimetidina ou fluroxamina, pois estes fármacos inibem a atividade daquele sistema enzimático. Pode haver aumento das concentrações séricas dos agentes dopaminérgicos em mulheres tratadas com altas doses de estrógenos. Em pacientes que estejam recebendo terapia hormonal de substituição, deve-se iniciar o tratamento com ropinirol de maneira normal. Não obstante, ao retirar-se a terapia hormonal de substituição, ou se está introduzida durante o tratamento com ropinirol, poderá ser necessário realizar um ajuste na dose. Não existem informações disponíveis sobre uma potencial interação entre o ropinirol e o álcool. Do mesmo modo que com outros medicamentos de ação central, os pacientes devem ser advertidos contra o uso de álcool durante o tratamento com ropinirol.

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez e lactação. Crianças menores de 12 anos. Não associar a outros agonistas dopaminérgicos.

É plausível esperar que os sintomas de superdose de ropinirol estejam relacionados com sua atividade dopaminérgica. O tratamento dos sintomas de superdose de ropinirol incluem a administração de antagonistas dopaminérgicos como neurolépticos ou a metoclopramida.