Sotalol

Antiarrítmico. Antianginoso.

Sotalol é um agente betabloqueador não seletivo com propriedade antiarrítmica (classe II e classe III). Seu mecanismo de ação deve-se ao fato de prolongar uniformemente a duração do potencial de ação em todos os tecidos cardíacos, o que retarda a fase de repolarização sem afetar a despolarização da fibra. Devido ao seu caráter betabloqueador adrenérgico provoca a redução da frequência cardíaca (cronotropismo negativo) e uma discreta diminuição da força de contração ventricular (inotropismo negativo), o que gera uma redução do consumo de oxigênio do miocárdio e do trabalho cardíaco. Como outros betabloqueadores, inibe a liberação de renina tanto em repouso como durante o exercício até 24 horas depois da administração de uma dose única. Uma característica do sotalol é que está desprovido de atividade simpatomimética intrínseca e de ação estabilizante de membrana. Estudos hemodinâmicos em arritmias cardíacas mostraram que o sotalol, em dose de 160 mg, reduz a frequência (21%-24%) e a pressão arterial diastólica ou sistólica (8%), mas aumenta a fração de ejeção (6%-10%) e o volume sistólico (10%-20%). Após sua administração por via oral esse agente betabloqueador não seletivo é absorvido significativamente e sua biodisponibilidade é superior a 90%; os níveis séricos máximos são alcançados entre 2,5 e 4 horas e sua estabilização plasmática entre 2 a 4 dias. Possui uma biodisponibilidade bicompartimental com meia-vida de eliminação de 7 a 15 horas. Não se liga às proteínas plasmáticas nem sofre biodegradação metabólica no organismo. Difunde-se pouco através da barreira hematoencefálica (somente atinge concentrações de 10% dos níveis séricos) e se elimina preferencialmente por via renal de forma inalterada.

Arritmias cardíacas. Taquicardia ventricular grave, taquiarritmias, taquicardia paroxística. Arritmias provocadas por excesso de catecolaminas circulantes. Angina de peito. Pós-infarto do miocárdio.

Como antiarrítmico: 80 mg cada 12 horas. Em indivíduos com função de miocárdio reduzida empregam-se 40 mg, 2 vezes ao dia. A dose antiarrítmica máxima é de 640 mg por dia. A dose aconselhada para a maioria dos pacientes oscila entre 160 e 640 mg diários. Como antianginoso: 160 mg por dia e depois de uma semana de tratamento pode-se aumentar semanalmente ao dobro (320 mg/dia). A dose inicial deve ser determinada para cada paciente em particular mediante o controle hemodinâmico e cardíaco.

Aconselha-se um cuidado especial em indivíduos submetidos a anestesia geral com ciclopropano pela possível potencialização cardiodepressora. Em indivíduos diabéticos, o sotalol pode mascarar alguns sinais clínicos (taquicardia) da hipoglicemia aguda ou de hipertireoidismo. Em indivíduos com insuficiência renal a dose deve ser reduzida levando em consideração os valores da creatininemia. Durante a gravidez somente deve ser usado em casos de extrema necessidade e prévia avaliação do risco-benefício. Como o sotalol é excretado pelo leite, deve considerar-se o potencial de reações adversas no lactente em casos de amamentação materna. Observou-se hiper-reatividade adrenérgica em indivíduos nos quais o fármaco foi bruscamente interrompido, por isso recomenda-se que o término do tratamento seja progressivo e gradual durante um período de 1 a 2 semanas monitorando-se cuidadosamente (monitoração cardiovascular) a atividade miocárdica.

Com antagonistas do cálcio: sinergismo na condução AV e função ventricular. Os antiarrítmicos classe I (quinidina, procainamida, disopiramida) e classe III (amiodarona) não devem ser associados com sotalol porque se pode reduzir de forma perigosa o tônus simpático, especialmente durante o repouso. Com diuréticos tiazídicos: podem ocorrer hipopotassemia ou hipomagnesemia, aumentando o potencial de torsade de pointes. Clonidina: pode-se potencializar a hipertensão de rebote, especialmente ao suspender a clonidina; portanto, o betabloqueador deve ser descontinuado vários dias antes da retirada da clonidina. Insulina e hipoglicemiantes orais: pode apresentar-se hipoglicemia ou hiperglicemia e isso obriga a um cuidadoso ajuste desses antidiabéticos. Os agonistas b2 (salbutamol, isoprenalina, terbutalina) podem aumentar suas concentrações séricas quando associados com sotalol. Antiarrítmicos (classe I), neurolépticos fenotiazínicos e antidepressivos tricíclicos devem ser empregados com cautela quando associados com sotalol porque podem gerar arritmias graves (bloqueio AV, bradicardia grave), pois se prolonga o intervalo QT.

EPOC. Asma brônquica. Bradiarritmias, choque cardiogênico, insuficiência cardíaca. Bloqueio AV maior que de 2º grau. Insuficiência renal. Síndrome do QT longo, congênita ou adquirida. Hipersensibilidade ao fármaco. A segurança e a eficácia em pacientes menores de 18 anos não foram estabelecidas.

A hemodiálise reduz significativamente os níveis séricos do sotalol. Os sintomas da superdose são bradicardia, broncospasmo, colapso, hipotensão arterial, insuficiência cardíaca, hipoglicemia. Aconselham-se os seguintes recursos terapêuticos. Bradicardia grave: aplicar atropina IV. Bloqueio AV (2º ou 3º graus): marcapasso cardíaco transvenoso. Hipotensão: adrenalina ou isoproterenol. Broncospasmo: aminofilina, agonistas b2 em aerossol. Torsade de pointes: sulfato de magnésio, marca-passo transvenoso.