Sulfassalazina

Anti-inflamatório intestinal.

Pertence ao grupo dos salicilatos e sulfamidas. É desdobrada pelas bactérias intestinais na sulfapiridina e ácido 5-aminosalicílico. Não altera a flora intestinal; portanto, pensa-se que este ácido é a parte ativa que pode atuar na parede intestinal para inibir a síntese de prostaglandinas. Absorve-se de forma parcial no trato gastrintestinal superior, volta a entrar no intestino com a bile e, junto com a sulfasalazina não absorvida, é desdobrada pelas bactérias do cólon a ácido 5-aminosalicílico e sulfapiridina. A sulfasalazina não absorvida é excretada nas fezes. O derivado do ácido 5-aminosalicílico (N-acetilo) é excretado na urina. As concentrações superiores a 50 mg/ml podem ser tóxicas. Os pacientes que são acetiladores lentos podem requerer uma dose menor para evitar a toxicidade.

Doença intestinal inflamatória: colite ulcerosa ou enterite regional.

Adultos: inicial, 1 a 2 g a cada 6 ou 8 horas. Manutenção: 500 mg a cada 6 horas. Dose limite: até 12 g ao dia ou até 500 mg a cada hora. Crianças menores de 2 anos: seu uso é contra-indicado, porque as sulfamidas podem provocar kernícterus em lactentes; maiores de 2 anos: 6,7 a 10 mg/kg a cada 4 horas. Dose de manutenção: 7,5 a 10 mg/kg a cada 6 horas.

Em homens foram observadas oligospermia e infertilidade, reversíveis ao se suspender o tratamento. São de incidência mais frequente e requerem atenção médica: cefaleia contínua, fotossensibilidade, erupção cutânea (por hipersensibilidade), diarreia, tonturas, anorexia, náuseas ou vômitos. De incidência menos frequente: febre, hemorragias ou hematomas não habituais, síndrome de Stevens-Johnson, cansaço ou debilidade não habituais.

Se não houver melhora em um ou dois meses, o profissional assistente deverá ser consultado. Geralmente, deve-se ingerir um copo cheio de água e manter, além disso, um volume de urina de 1.200 a 1.500 ml/dia. Se houver sintomas de irritação gastrintestinal, deve-se ingerir depois das refeições ou com algum alimento. Os intervalos entre as doses noturnas não devem exceder 8 horas. Os pacientes com disfunção renal podem requerer uma redução da dose. As sulfamidas podem provocar anemia hemolítica em neonatos com deficiência da glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD).

As sulfamidas podem inibir o metabolismo dos anticoagulantes derivados da cumarina, de anticonvulsivos do grupo hidantoína, hipoglicemiantes orais ou metotrexato, o que pode originar prolongamento de seus efeitos ou toxicidade. A sulfasalazina pode inibir a absorção e as concentrações séricas dos glicosídeos digitálicos ou ácido fólico. A probenecida diminui a secreção tubular renal das sulfamidas, quando usados simultaneamente.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de discrasias sanguíneas, deficiência da G6PD, disfunção hepática ou renal, obstrução intestinal e do trato urinário e porfiria.