Sumatriptana

Antienxaquecoso.

A sumatriptana é um agonista do receptor serotoninérgico 5HT1, efetivo no tratamento agudo da enxaqueca cefalálgica. Sua atividade provavelmente deriva de uma vasoconstrição seletiva dos vasos cranianos, que são dilatados e distendidos durante a enxaqueca cefalálgica, ou da inibição da liberação de neuropeptídeos pelas fibras sensoriais da dor prolongada. O pico de concentração plasmática da sumatriptana, depois de uma dose de 6mg por via subcutânea, é alcançado aos 10 minutos e, depois da administração oral de 100mg, em 1½ hora. A biodisponibilidade por via subcutânea é de 96% e, por via oral, de 14%. A sumatriptana possui um amplo metabolismo pré-sistêmico (primeira passagem hepática). Metaboliza-se no fígado em metabólitos inativos. Após a administração subcutânea, excreta-se com predominância por via urinária, mas depois da administração oral a excreção fecal aumenta. A meia-vida de eliminação é de 2 horas.

Enxaqueca com aura e sem aura. Cefaleia em racimo.

Dose usual: 6 mg SC no início da crise, ou 100 mg por via oral. Não ultrapassar 12 mg via SC ou 300 mg via oral.

Os efeitos adversos são geralmente transitórios e estão relacionados com a via de administração. Náuseas, vômitos e alterações no paladar são comuns depois da administração oral. Dor no local da injeção e calores, rubor, parestesias, dor no pescoço e no peito e aumento da tensão arterial são mais comuns depois da aplicação por via subcutânea. Foram descritos efeitos adversos graves como isquemia miocárdica com dor pré-cordial e vasoespasmo, que podem ser apresentados como arritmia.

Disfunção hepática e renal. Deve-se ter precaução durante a lactação pela excreção mamária da droga. Ter cuidado ao operar máquinas e dirigir veículos, porque pode provocar sonolência. Se o paciente tiver recebido medicamentos com ergotamina, deve-se deixar passar 24h antes de utilizar sumatriptana. Inversamente, um preparado com ergotamina deve ser aplicado somente depois de 6 horas de sumatriptana ter sido administrado. Utilizar com controle médico estrito em pacientes maiores de 65 anos e durante a gravidez.

Não ingerir álcool juntamente com sumatriptana.

Cardiopatia isquêmica, antecedente de enfarte de miocárdio, angina de Prinzmetal, hipertensão grave controlada, insuficiência hepática grave, insuficiência renal grave e o uso concomitante com medicamentos que contenham ergotamina.