Tansulosina

Tratamento da HPB. Bloqueador alfa-adrenérgico.

A tansulosina é um bloqueador dos receptores alfa-adrenérgicos (prazosina, alfuzosina, terazosina, doxazosina), que se caracteriza por sua ação específica e seletiva sobre os chamados a-1-A que estão presentes em número elevado na uretra proximal, estroma e cápsula prostática. Na próstata humana constatou-se que os receptores a-1-A predominam, tanto do ponto de vista numérico (70% do total de receptores alfa 1) como funcional. Esse agente derivado, benzenosulfonamida metoxibenzeno, bloqueia a ação simpática (contração da musculatura lisa uretroprostática com as conseqüentes alterações da urodinamia) sobre a uretra, colo vesical, músculo liso prostático, e melhora rapidamente toda a fenomenologia clínica (polaquiúria, disúria, urina residual, astenúria). Em nível vascular, como todo bloqueador alfa-adrenérgico, provoca vasodilatação periférica. Sua absorção digestiva após sua administração oral é gradual e completa, apresenta uma elevada biodisponibilidade (100%) e atinge níveis plasmáticos estáveis no quinto dia. Possui uma elevada ligação às proteínas plasmáticas (99%); fixa-se principalmente à glicoproteína ácida a-1 que é um componente das globulinas plasmáticas e cuja concentração aumenta com a idade. Sua biotransformação metabólica é lenta e gradual no nível hepático e sua meia-vida é prolongada (10-13 horas), o que permite uma dose de uma única tomada diária. A tansulosina e seus metabólitos são excretados principalmente na urina (76%), encontrando-se 10% como fármaco inalterado.

Hipertrofia prostática benigna (HPB).

Aconselha-se 0,4 mg administrado pela manhã em uma única tomada diária. Não requer ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Em raras ocasiões podem ocorrer queda da pressão arterial, tontura, debilidade ou síncope. Nos primeiros sinais de hipotensão ortostática o paciente deverá sentar-se ou se deitar até que os sintomas tenham desaparecido.

A administração simultânea de cimetidina produz uma elevação dos níveis séricos da tansulosina e uma queda da furosemida. O emprego de outros antagonistas adrenérgicos a-1 pode produzir efeitos hipotensores. O diclofenaco e a varfarina podem incrementar a taxa de eliminação de tansulosina.

Hipersensibilidade ao fármaco. História de hipotensão ortostática. Insuficiência hepática grave.

Não foram comunicados casos de superdose aguda. Em caso de superdose indicam-se eméticos, lavagem gástrica, laxantes osmóticos. Caso seja necessário é indicado o uso de expansores de volume e vasodepressores.