Telaprevir

Antiviral sistêmico.

Trata-se de um moderno e recém-introduzido agente antiviral inibidor de protease resultante da combinação da alfapeginterferona 2a e a ribavirina eficaz no tratamento da hepatite crônica C (CHC) genótipo 1 em pacientes adultos com patologia hepática compensada (cirrose) tratados previamente com interferona. Seu emprego deve ser feito sempre associado com peginterferna e ribavirina e nunca como monoterapia. A administração é por via oral; a absorção ocorre no intestino delgado, alcançando seu pico plasmático (Cmáx) de 4 a 5 horas após. Liga-se às proteínas plasmáticas (59-76%) a1-glicoproteína ácida e albumina. Sofre uma intensa biotransformação hepática (hidrólise, oxidação e redução), dando origem a múltiplos metabólitos que são detectados no sangue, urina e fezes. É eliminado em sua maior parte (82%) nas fezes e parcialmente no ar expirado (9%) e na urina (1%).

Hepatite C crônica (genótipo 1).

Por via oral, 750 mg 3 vezes ao dia com as refeições que contenham até 20 g de gordura durante 3 meses. Posteriormente, de acordo com a resposta terapêutica e a tolerância, o tratamento poderá ser estendido por mais 12 a 36 semanas.

As reações indesejáveis mais frequentes ( >5%) foram náuseas, vômitos, prurido, "rash" cutâneo, anemia, disgeusia, astenia, eosinofilia, síndrome de Stevens-Johnson, febre, diarreia.

Recomenda-se evitar a gravidez, já que o telaprevir pode provocar defeitos fetais e até morte. Deverão realizar-se controles hematológicos às 2, 4, 8 e 12 semanas após iniciado o tratamento, assim como outros índices gerais (hepatograma, monograma sérico, creatininemia).

Por ser substrato e inibidor do sistema CYP3A, o telaprevir pode aumentar ou diminuir as concentrações séricas de numerosos fármacos metabolizados por esse sistema.

Gravidez (pode causar dano fetal). Não se deve associar com fármacos cuja biotransformação depende do CYP3A, tais como rifampicina, alfuzosina, pimozida, sildenafila, midazolam, triazolam, tadalafila, estatinas, cisaprida, derivados do ergot. Insuficiência hepática moderada ou grave. Crianças com idade abaixo de 18 anos.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.