Terazosina

Anti-hipertensivo. Antiprostático.

É um derivado quinazolínico, aparentado com a prazosina, que apresenta efeito bloqueador alfa1 (a1) adrenérgico como a doxazosina, alfuzosina e indoramin. Possui uma elevada afinidade (high affinity) pelo receptor a1 adrenérgico, 300 a 400 vezes maior que pelo alfa2 (a2) pós-sináptico. Desenvolve uma notável atividade anti-hipertensiva em pacientes com hipertensão grave ou refratária a outros tratamentos (inibidores da enzima conversora, calcioantagonista), ao reduzir em grau significativo a resistência vascular periférica, e além disso não é acompanhado com taquicardia reflexa, como os outros bloqueadores alfa-adrenérgicos não seletivos. Uma indicação atual destes agentes quinazolínicos é a hipertrofia benigna da próstata, glândula na qual existe justamente uma enorme concentração de receptores alfa-adrenérgicos que, ao serem bloqueados de forma seletiva pela droga alfalítica, provocam uma notável melhora sintomática do prostatismo. Estudos urodinâmicos demostraram uma redução significativa do volume de urina residual e, clinicamente, foi evidenciada uma diminuição da polaquiúria e noctúria. A terazosina absorve-se de forma significativa por via oral (80%), sem que seja afetado pela presença de alimentos. Possui uma meia-vida plasmática (10½ horas) e seu pico plasmático máximo é alcançado em uma hora e meia. Como seu predecessor, a prazosina, sofre uma ativa biotransformação metabólica no fígado e é eliminado por via renal em 40%, mas somente em 10% como droga ativa. Por outra parte, é excretado 60% como matéria fecal, com 20% de droga inalterada. Como estes agentes alfalíticos adrenérgicos provocam queda tensional com hipotensão ortostática, devem ser administrados exclusivamente à noite, ao deitar-se, pois casos de queda sincopal (síncope) são citados.

Hipertrofia prostática benigna (HPB), como coadjuvante na obstrução urinária. Hipertensão essencial ou secundária de diferentes graus, como monoterapia ou associada com outros fármacos. Em insuficiência cardíaca congestiva ou pacientes hipertensos refratários, pode-se indicar associada com diuréticos tiazídicos. Fenômeno de Raynaud.

Aconselha-se iniciar com 1 mg ao dia, preferencialmente à noite. A modificação posológica é gradual e lenta, até conseguir ajustar a dose individual.

Hipotensão ortostática, tonturas, astenia, cefaleia, palpitações: distúrbios digestivos, edema, cansaço, sonolência, náuseas, palpitações. Estes sintomas apresentam-se principalmente ao iniciar o tratamento e cedem com sua supressão.

Em pacientes de idade avançada, cardíacos ou indivíduos que recebem calcioantagonistas, diuréticos e digitálicos, o controle hemodinâmico-tensional deverá ser extremado, já que pode provocar quedas, com grave hipotensão arterial ortostática.

A adição de diuréticos, anti-hipertensivos ou beta-bloqueadores pode potenciar a resposta terapêutica.

Colapso cardiovascular, choque, hipersensibilidade aos derivados quinazolínicos.