Tiopental

Hipnótico. Anestésico.

Como os outros barbitúricos, atua como depressor não-seletivo do SNC e sua ação parece estar relacionada com a capacidade de aumentar ou mimetizar a ação inibitória sináptica do ácido gama-aminobutírico. Pode produzir alterações no humor, que variam da excitação à sedação, à hipnose e finalmente ao coma profundo. A superdose pode ser mortal. Não produz analgesia. Como hipnótico deprime o córtex sensorial, diminui a atividade motora, altera a função cerebral e produz sonolência, sedação e hipnose. A ação é exercida em nível do tálamo, onde inibe a condução ascendente dos impulsos nervosos para o cérebro. É um importante depressor respiratório, efeito que depende da dose administrada. Certos estudos em animais têm demonstrado que este medicamento reduz o tônus e a contratilidade do útero e da bexiga, mas não nas doses sedativas-hipnóticas utilizadas em seres humanos. Induz as enzimas microssômicas hepáticas modificando o metabolismo dos barbitúricos e de outros fármacos. A absorção por via oral, parenteral e retal é variável; a velocidade aumenta quando é ingerido bem diluído ou com o estômago vazio. Os efeitos são observados após 30-40 segundos da injeção intravenosa. O fármaco é classificado como barbitúrico de ação ultracurta. É distribuído rapidamente em todos os tecidos e líquidos corporais, e seu metabolismo ocorre quase exclusivamente em nível hepático. Sua meia-vida é de 3 a 8 horas; aproximadamente 80% se ligam às proteínas plasmáticas e se acumulam nos tecidos adiposos, portanto a recuperação após uma dose única é rápida porém após doses repetidas obtém-se um efeito anestésico prolongado, devido à liberação lenta do fármaco desde o tecido adiposo.

Anestésico em procedimentos cirúrgicos de menos de 15 minutos de duração. Indução da anestesia. Hipnótico na anestesia equilibrada. Controle das convulsões durante o uso de anestésicos inalatórios. Narcoanálise e narcossíntese em pacientes com transtornos psiquiátricos.

É administrado unicamente por via IV. Indução da anestesia: 50 a 75 mg de tiopental sódico, a intervalos de 20 a 40 segundos. Uma vez que a anestesia é estabelecida, 25 a 50 mg podem ser administrados cada vez que o paciente se move. Controle das convulsões originadas por anestésicos inalatórios ou locais: 75-125 mg.

Depressão respiratória e do miocárdio, arritmias cardíacas, sonolência, tosse, broncospasmo. Raramente anemia hemolítica autoimune, com falha renal.

Um equipamento adequado de reanimação deve estar disponível quando tiopental for utilizado. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. Suspender a amamentação se a mãe receber o fármaco.

Probenecida: prolongamento do efeito. Zimelidina, aminofilina: antagonismo. Diazóxido: hipotensão. Midazolam: sinergismo. Analgésicos opioides: diminuem a ação analgésica.

Hipersensibilidade ao tiopental. Ausência de veias aptas para a administração IV. Porfiria variada, porfiria intermitente.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Na superdose aguda, observa-se depressão do sistema nervoso central e respiratório. Tratamento: principalmente de suporte, incluindo manutenção da via aérea, monitoramento do equilíbrio de líquidos e sinais vitais.