Tirofibana

Antiagregante plaquetário.

É um antagonista da agregação plaquetária, de estrutura química não-peptídica, que desenvolve efeito antitrombótico em numerosas patologias aterotrombóticas. Seu mecanismo de ação se realiza na membrana plaquetária, sobre o receptor GP IIb/IIa dessa membrana, que é de fato o receptor de superfície mais importante dessas células, já que intervém nos fenômenos de sua agregação. Além disto, a tirofibana previne a união do fibrinogênio ao receptor plaquetário GP IIa/IIb, provocando assim um bloqueio da união cruzada das plaquetas. Em associação com a heparina, a tirofibana é empregado com sucesso no tratamento dos estágios iniciais do infarto do miocárdio ou em pacientes com angina instável.

Patologias aterotrombóticas. Infarto do miocárdio. Episódios coronarianos isquêmicos, em pacientes submetidos a angiopatia ou a endoarterectomia coronária. Angina instável.

O modo de uso único é por via intravenosa, podendo-se através da mesma via associar-se com heparina. A dose deverá ser ajustada ao peso do paciente mediante diluição prévia e emprego de um dispositivo de infusão calibrado. Angina instável ou infarto do miocárdio: iniciar a perfusão com 0,4 mg/min. durante 30 minutos e ao finalizar esta infusão inicial prosseguir com uma dose de manutenção de 0,1 mg/kg por minuto. Aplica-se a seguinte regra para calcular o regime de infusão. Tratamento de manutenção: multiplique o peso do paciente por 0,12 e faça a infusão da quantidade resultante em mililitros por hora. Tratamento de ataque: multiplique o valor anterior por 4. Os ml/hora calculados devem ser administrados ao longo de 30 minutos. Angioplastia-arterectomia: aplicar por via IV em combinação com heparina em forma de bolo inicial (10 mg/kg) durante 3 minutos, seguido de um regime de manutenção de 0,15 mg/kg por minuto. Recomenda-se a administração em bolo de 0,2 ml/kg durante 3 minutos antes de iniciar a cirurgia de revascularização, ao passo que o regime de manutenção deverá prolongar-se durante 36 horas. Em pacientes nefropatas com depuração de creatinina inferior a 30ml/min., a dose de tirofibana deverá ser reduzida à metade.

O efeito adverso mais frequentemente relatado foi hemorragia de pequena monta ou leve, que se apresentou predominantemente no sexo feminino e em pacientes idosos. Além disto, registraram-se cefaleia, náuseas e febre, que foram similares às observadas no grupo controle.

O emprego da tirofibana deverá ser realizado com suma precaução em pacientes que tenham sofrido episódios recentes de hemorragia (há menos de 1 ano) ou que possuam coagulopatias, alterações plaquetárias (abaixo de 150.000 plaquetas), histórico de enfermidades hemorrágicas (gastrintestinais, urinárias, ginecológicas). É necessário também cuidadosa avaliação de sua indicação em hipertensos graves, ou pacientes que possuam aneurisma aórtico, retinopatias ou enfermidades vasculares cerebrais. Após 5 horas da infusão (bolo ou ataque) e pelo menos uma vez ao dia deverá ser realizada uma estrita monitoração hematológica do paciente (plaquetas, hematócrito). Este fármaco não deverá ser empregado durante a gravidez, salvo nos casos em que o benefício esperado justifique o potencial risco para o feto. Desconhece-se se a tirofibana é eliminado pelo leite materno, e por isto recomenda-se suspender sua administração durante a amamentação. Sua segurança em crianças não foi estabelecida.

Houve registro de uma incidência aumentada de hemorragias com o uso da associação da tirofibana com heparina. O efeito de agentes anticoagulantes orais (tipo varfarina) pode ser potencializado. Não se registraram interações clinicamente significativas com o uso simultâneo de betabloqueadores, antagonistas do cálcio, anti-inflamatórios não esteroidais, inibidores da enzima de conversão de angiotensina, digitálico, diltiazem, ranitidina, omeprazol, ferro, sucralfato, levotiroxina, furosemida, insulina ou lorazepam.

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez e amamentação. Patologias hemorrágicas. Trombocitopenia. Distúrbios da hemostasia. Neoplasia intracraniana. Aneurismas, fístulas arteriovenosas. Doença ulcerosa gastroduodenal ativa. Hemofilia.

Os casos de superdose devem ser tratados com as medidas específicas de acordo com a condição clínica do paciente. As manifestações clínicas são, primordialmente, hemorragias mucocutâneas mínimas na zona de cateterização.