Tolmetina

Anti-inflamatório não-esteroidal.

A tolmetina é um anti-inflamatório não-esteroidal cuja absorção após sua administração oral é rápida e praticamente completa, sendo o máximo de concentração plasmática atingido entre os 30 e 60 minutos. A tolmetina é totalmente eliminada por via renal por dentro de 24 horas após sua administração. Sua meia-vida é de 2-3 horas. Assim como os outros fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais (naproxeno, diclofenaco, piroxicam), a tolmetina atua sobre a cascata do ácido araquidônico, bloqueando a COX (cicloxigenase), que é a enzima que atua sobre a produção e a liberação de prostaglandinas (PG) responsáveis pela dor e a inflamação. A tolmetina é um derivado do ácido acético (carbo-heteroacético) como o sulindaco e a acemetacina.

Patologias inflamatórias ou dolorosas de origem mioarticular, patologias reumáticas compreendendo artrite reumatoide, osteoartrite, artrite reumatoide juvenil, espondilite anquilosante e lesões decorrentes de prática esportiva como entorses, distensões e luxações.

Adultos: via oral, de 600 mg a 1.800 mg diários, divididos em 3 tomadas. Crianças com idade superior a 2 anos: via oral, dose inicial de 20 mg/kg ao dia em doses divididas. Doses de manutenção: entre 15 a 30 mg/kg ao dia.

As reações adversas compreendem mal-estar e, raramente, hemorragia gastrintestinal, náuseas, dispepsia, dores abdominais, diarreia, flatulência, vômitos, constipação, gastrite, cefaleia, astenia, dores torácicas, aumento de pressão arterial, enjoos, sonolência, depressão, aumento de peso, perda de peso, irritação cutânea, tinito, diminuição do teor de hemoglobina e hematócrito não-associada com a hemorragia gastrintestinal, elevação do nitrogênio ureico e infecções do trato urinário. Com menor freqüência foram ocasionalmente relatados glossite, estomatites, febre, linfadenopatia, doença de soro, anemia hemolítica, trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitose, insuficiência cardíaca congestiva em pacientes com função cardíaca comprometida, urticária, púrpura, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, disúria, insuficiência renal, epistaxe, neuropatia óptica e alterações no nível de retina e mácula.

Posto que a tolmetina, assim como ocorre com outros anti-inflamatórios não-esteroidais, pode provocar fechamento do ducto arterioso do útero durante o terceiro trimestre da gravidez, acarretando hipertensão pulmonar persistente do recém-nascido, recomenda-se não administrar este fármaco durante a gravidez, a menos que o benefício para a mãe justifique os riscos potenciais para o feto. Aconselha-se não administrar tolmetina durante a amamentação, já que este medicamento é eliminado pelo leite materno e sua segurança e eficácia não foram estudados em crianças com idade inferior a 2 anos. A tolmetina não deve ser administrada a pacientes que tenham apresentado sintomas de asma, urticária, rinite ou outros sintomas de reação alérgica ou anafilactóide com o uso de outros anti-inflamatórios não-esteroidais. Recomenda-se realizar controles periódicos naqueles pacientes tratados cronicamente com tolmetina e que apresentem hemorragias, ulceração ou perfuração gástricas. Caso o paciente requeira doses elevadas deste medicamento, deve-se advertir a respeito de um risco aumentado de toxicidade gastrintestinal. Aconselha-se suspender a administração de tolmetina em pacientes com alterações renais, pois este fármaco pode exacerbar a diminuição do fluxo renal ou do volume sangüíneo. em razão de alguns pacientes tratados com tolmetina apresentarem edema periférico, aconselha-se administrar com precaução em pacientes com disfunção cardíaca, hipertensão ou patologias que possam acarretar retenção hídrica importante. Recomenda-se suspender o uso de tolmetina ao observar-se aumento das alterações hepáticas preexistentes ou manifestações sistêmicas (eosinofilia, rash etc.): foram relatados casos de icterícia e hepatite fatal devido ao uso de tolmetina em pacientes com antecedentes de anomalias hepáticas. Deverão ser realizados exames clínicos de controle oftalmológico naqueles pacientes que desenvolvam transtornos visuais durante o tratamento com tolmetina. A tolmetina deve ser administrada com precaução em pacientes com terapia anticoagulante, pois podem observar-se aumentos no tempo de protrombina e no tempo de sangramento. Os pacientes que apresentem uma reação anafilactoide com tolmetina devem ser tratados com a terapia convencional (adrenalina, anti-histamínicos ou esteróides). A tolmetina não demonstrou possuir efeitos carcinogênicos, mutagênicos, ou sobre a fertilidade.

Tanto a concentração plasmática máxima de tolmetina como sua biodisponibilidade são significativamente reduzidas quando o fármaco é administrado imediatamente após a ingestão de alimentos. Este efeito não é observado quando se administra a tolmetina juntamente com hidróxido de alumínio ou magnésio. Não se observou nenhum tipo de interação entre a tolmetina a agentes hipoglicemiantes como as sulfoniluréias ou a insulina. A tolmetina inibe a função plaquetária e prolonga o tempo de sangramento.

Pacientes com hipersensibilidade a este fármaco ou a outros anti-inflamatórios não-esteroidais.

Caso ocorra superdose aguda, recomenda-se realizar esvaziamento gástrico, administração de carvão ativado e terapia de suporte geral.