Toremifeno

Antiestrógeno.

É um antiestrógeno utilizado como fármaco de primeira linha no tratamento do câncer de mama. Tem obtido sucesso no tratamento de alguns casos nos quais o tamoxifeno revelou-se ineficaz. O toremifeno é bem absorvido por via oral. O pico plasmático é alcançado cerca de 1,5 a 4,5 horas após a ingestão. Sua união a proteínas plasmáticas é da ordem de 99%. É metabolizado no fígado originando principalmente N-desmetil-toremifeno e 4-hidroxi-toremifeno (este último apenas com altas doses de toremifeno), sendo eliminado através das fezes. A meia-vida de eliminação é de 5 a 7 dias, em função de sofrer recirculação êntero-hepática.

Câncer de mama pós-menopáusico.

Adultos: 60 mg por dia. Em caso de haver fracassado outro tratamento endócrino ou citotóxico, a dose deverá ser de 120 mg duas vezes ao dia. Dose máxima: 480 mg diários.

As reações adversas observadas são leves e transitórias, compreendendo náuseas, vômitos, metrorragias, ondas de calor, sudoração, enjoos, irritação do trato gastrintestinal superior e hipercalcemia, estes dois últimos efeitos principalmente no início do tratamento. Em algumas ocasiões observaram-se anemia, alterações na coagulação, leucopenia, cefaleia, letargia, depressão, vertigem, tonturas.

Recomenda-se administrar com precaução a pacientes com anemia e enfermidade hepática grave. Não se recomenda sua administração a mulheres grávidas ou em período de lactação. Aconselha-se administrar com precaução a pacientes com metástases ósseas, devido ao aumento de cálcio observado durante o tratamento.

Indutores de enzimas hepáticas (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina): diminuem a meia-vida do toremifeno. Os fármacos que reduzem a eliminação de cálcio podem aumentar o risco de hipercalcemia.

Hiperesensibilidade ao toremifeno. Recomenda-se não administrar a pacientes com antecedentes de enfermidades tromboembólicas graves.

Não se conhecem casos de superdose pela administração de toremifeno. A administração de 680 mg deste fármaco a voluntários sadios provocou aparição de enjoos, vertigem e cefaleia, e teoricamente poderia manifestar-se com o aumento dos efeitos antiestrogênicos (ondas de calor) ou estrogênicos (metrorragias). Não existe nenhum antídoto e, portanto, no caso de superdose o tratamento a ser instituído deve ser de suporte assintomático.