Tranilcipromina

Antidepressivo inibidor da monoaminoxidase.

Usada como cloridrato, é um derivado não-hidrazínico, análogo estrutural da anfetamina. Inibe a monoaminoxidase (MAO), enzima envolvida no metabolismo da serotonina e dos neurotransmissores catecolaminérgicos, como epinefrina, norepinefrina e dopamina. É um inibidor da MAO não-seletivo, que se une de forma irreversível a esta enzima. A atividade MAO reduzida produz um aumento da concentração destes neurotransmissores nos locais de armazenamento em todo o SNC ou no sistema nervoso simpático. Acredita-se que a ação antidepressiva correlaciona-se melhor com as alterações nas características dos receptores produzidos pela administração crônica de tranilcipromina do que com o bloqueio da recaptação sináptica dos neurotransmissores, o que explicaria o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. Absorve-se bem no trato gastrintestinal. Metaboliza-se por oxidação no fígado de forma rápida. É eliminado por via renal e biliar.

Tratamento da depressão maior sem melancolia, que não responde ou não tolera outros antidepressivos.

Adultos: 30 mg/dia, com aumentos de 10 mg diários em intervalos de 1 a 3 semanas, conforme a necessidade e tolerância, até 60 mg/dia. Dose de manutenção: 10 a 20 mg/dia. Dose máxima: até 60 mg/dia. Não se recomenda sua administração em menores de 16 anos. Se uma dose de 10 mg 2 vezes ao dia durante 2 semanas não produzir resposta, deve ser aumentada para 20 mg pela manhã e 10 mg à tarde durante 1 semana ou mais. Se não for observada melhora, é provável que a administração continuada não fora benéfica.

São de incidência mais frequente: enjoos ou sensação de enjoos graves, visão turva, constipação, micção dificultosa, cansaço e debilidade, sonolência. De incidência rara: colúria, erupção cutânea, edemas de membros inferiores. Sinais de superdosagem: ansiedade grave, confusão, enjoos graves, febre, alucinações, cefaleias, crises convulsivas, sudoração e irritabilidade não-habitual.

É importante evitar bebidas alcoólicas e com cafeína. Ao produzir sonolência deve-se ter precaução ao dirigir veículo ou realizar trabalhos que requeiram estado de atenção. Controlar a glicemia e glicosúria em pacientes diabéticos, dado que os resultados podem estar diminuídos. Não se recomenda sua administração em menores de 16 anos, já que pode produzir atraso no crescimento.

O uso simultâneo de anticonvulsivos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC e produzir uma alteração nos quadros de crises epileptiformes. Os antidepressivos tricíclicos aumentam os efeitos anticolinérgicos e podem produzir crises hiperpiréticas, crises hipertensivas e convulsões graves. Os IMAO potencializam os efeitos dos hipoglicemiantes orais e da insulina. Com o dextrometorfano pode ocorrer excitação, hipotensão e hiperpirexia. Com os diuréticos pode ocorrer um efeito hipotensor aumentado. Pode-se prolongar e intensificar os efeitos sedativos e antimuscarínicos do naloperidol, loxapina, fenotiazinas e tioxantenos. Não se recomenda o uso simultâneo com levodopa, uma vez que a associação pode gerar crises hipertensivas de moderadas a graves e repentinas. O uso de L-triptofano pode produzir hipereflexia, hiperventilação, hipertermia, desorientação ou confusão. A associação com metildopa pode produzir hiperexcitabilidade. O uso simultâneo de drogas simpaticomiméticas pode prolongar e intensificar os efeitos vasodepressores e de estimulação cardíaca.

Disfunção hepática grave. Feocromocitoma. Disfunção renal. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo ativo ou tratado, asma ou bronquite, arritmias cardíacas, enfermidade cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensão, hipertireoidismo, esquizofrenia paranoide, mal de Parkinson e disfunção renal e hepática.